| 公開(公告)號 | CN1997633A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580022250.4 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 作為PPAR調(diào)節(jié)劑的取代的三唑及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D249/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/06(2006.01)I;A01N43/647(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.25 US 60/574,426 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥它波萊克斯股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 朱 彥;馬勁遠;程 鵬;趙祖春;F·M·格雷瓜爾;V·A·拉赫曼諾瓦 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/US2005/018318 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如下式所示的化合物： 其中 Ar1是選自苯基、萘基、咪唑基、苯并咪唑基、吡咯基、吲哚基、噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基和苯并間二氧雜環(huán)戊烯基的單環(huán)或雙環(huán)芳環(huán)系統(tǒng)，這些環(huán)中的每個環(huán)任選被1-5個獨立選自以下的R7取代基取代：鹵素、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、-OR2、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C4)烷基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、芳基(C2-C8)烯基、芳基(C2-C8)炔基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C4)烷基、-CORU2、-CO2R2、-NR2R3、-NO2、-CN、-S(O)r1R2、-X1OR2、-X1COR2、-X1CO2R2、-X1NR2R3、-X1NO2、-X1CN和-X1S(O)r1R2； Ar2是選自苯、吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪、三嗪的6-元單環(huán)芳環(huán)，各環(huán)任選被1-4個獨立選自以下的R8取代基取代：鹵素、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、-OR2、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C4)烷基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、芳基(C2-C8)烯基、芳基(C2-C8)炔基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C4)烷基、-COR2、-CO2R2、-NR2R3、-NO2、-CN、-S(O)r1R2、-X2OR2、-X2COR2、-X2CO2R2、-X2NR2R3、-X2NO2、-X2CN和-X2S(O)r1R2； L是共價鍵或具有1-6個主鏈原子且如式-Y1m1Y2m2Y3m3-所示的連接基團，其中L可與Ar2的任何可用的環(huán)成員相連； K是共價鍵或具有1-6個主鏈原子且如式-Y4m4Y5m5Y6m6-所示的連接基團，其中K可與Ar2的任何可用的環(huán)成員相連；Y1、Y2、Y3、Y4、Y5和Y6各自獨立地選自(CR4R5)p、C＝O、C＝ONR2、C＝NOR2、NR2C＝O、NR2、O、S(O)r2、NR2SO2和SO2NR2； Z選自CH2OR6、CO2R6、CN、四唑-5-基、CONHSO2R2和CHO； R1選自H、鹵素、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C4)烷基、芳基、芳基(C1-C4)烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基(C1-C4)烷基； R2和R3各自獨立地選自H、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、-X3OR9、芳基、芳基(C1-C4)烷基和雜芳基，或者如果二者在同一取代基上，可任選結(jié)合在一起形成3-8元環(huán)系統(tǒng)； R4和R5各自獨立地選自H、鹵素、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、OR2、芳基、雜芳基和芳基(C1-C4)烷基，或者如果二者在同一取代基上，可任選結(jié)合在一起形成3-8元環(huán)系統(tǒng)，或者如果二者存在于相鄰碳原子上，可任選組合從而在和它們相連的原子之間形成雙鍵或三鍵； R6選自H、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、-X4OR2、-X4NR2R3、(C2-C8)烯基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基(C1-C4)烷基和芳基(C2-C8)烯基； R9選自H、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、芳基、芳基(C1-C4)烷基和雜芳基； X1、X2、X3和X4各自獨立地選自(C1-C4)亞烷基、(C2-C4)亞烯基和(C2-C4)亞炔基； 下標m1、m2、m3、m4、m5和m6各自為0-1的整數(shù)； 下標r1和r2是0-2的整數(shù)； 下標p是1-2的整數(shù)；和 它們的藥學上可接受的鹽、溶劑合物、水合物和藥物前體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I所示的某些新的三唑化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物、水合物與藥物前體。本發(fā)明也涉及制備和利用這種化合物與含有這種化合物的組合物來治療或控制PPAR介導的許多疾病的方法，例如葡萄糖代謝、脂類代謝和胰島素分泌，特別是2型糖尿病、高胰島素血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化、心血管疾病的一種或多種危險因素、X綜合征、高甘油三酯血癥、高血糖、肥胖癥和進食障礙。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/115383 英 |
