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光學純二氫嘧啶類化合物及其用于制備治療和預防病毒性疾病的藥物的用途

公開(公告)號 CN101104604A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200610098645.9  
申請日期 2006.07.10  
專利名稱 光學純二氫嘧啶類化合物及其用于制備治療和預防病毒性疾病的藥物的用途  
主分類號 C07D239/20(2006.01)I  
分類號 C07D239/20(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 北京摩力克科技有限公司  
發(fā)明(設計)人 李 松;夏廣強;趙國明;王莉莉;鄭志兵;謝云德;鐘 武;肖軍海;李行舟;崔 浩  
地址 100088北京市海淀區(qū)紅聯(lián)南村44號紫竹大廈附樓301室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 北京;11  
主權項 通式(I)光學純化合物 或其可藥用鹽或水合物, 其中 R1代表氫、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鏈烯基、(C1-C6)-酰基、芳;、芳磺; R2代表選擇性被選自下述基團的相同或不同取代基取代的苯基、噻唑基、咪唑基:鹵素、羥基、氰基、三氟甲基、硝基、芐基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-酰氧基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基或(C1-C6)-二烷基氨基,(C1-C6)-;被 R3代表苯基、呋喃基、噻吩基、三唑基、吡啶基、具有3-6個碳原子的環(huán)烷基, 其中上述環(huán)系可任選被選自下述基團的相同或不同取代基單取代或多取代:鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺;、硝基、氰基、羧基、羥基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧羰基和(C1-C6)-烷基,其中所述烷基可被具有6-10個碳原子的芳基、鹵素、或-S-R5、NR6R7、CO-NR8R9和-A-CH2-R10所示基團取代, 其中 R5代表可任選被鹵素取代的苯基, R6、R7、R8和R9相同或不同,并分別代表氫、苯基、羥基取代苯基、羥基、(C1-C6)-酰基或(C1-C6)-烷基,其中所述烷基可被羥基、(C1-C6)-烷氧基羰基、苯基或羥基取代苯基取代, A代表O、S、SO或SO2, R10代表可任選或選擇性被選自下述基團相同或不同取代基單取代或多取代的苯基:鹵素、硝基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基和(C1-C6)-烷氧基, R4代表式-OR11或式 所示基團, 其中 R11代表氫,直鏈、支鏈或環(huán)狀飽和或不飽和(C1-C8)-烴基,其中所述烴基可任選含有1個或2個選自O、CO、NH、-NH(C1-C4)-烷基、-N((C1-C4)-烷基)2、S和SO2的相同或不同雜鏈單元,并且可任選被鹵素、硝基、氰基、C1-6烷氧基、具有6-10個碳原子的芳基、芳基C1-6烷基、雜芳基或式-NR15R16所示基團取代, 其中 R15和R16相同或不同,并分別代表氫、芐基或(C1-C6)-烷基, R12、R13、R14代表分別選自下述基團的不同取代基:氫、鹵素、硝基、氰基、C1-6烷氧羰基、芳基、直鏈,支鏈或環(huán)狀飽和或不飽和(C1-C8)-烴基,其中所述烴基可任選被鹵素、硝基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、具有6-10個碳原子的芳基、芳烷基、雜芳基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)光學純化合物或其可藥用的鹽或水合物。本發(fā)明還涉及通式(I)光學純化合物的制備方法,以及通式(I)光學純化合物或其可藥用鹽或水合物的作為藥物的用途,尤其是作為用于治療和預防乙型肝炎的藥物的用途。  
國際公布  
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