| 公開(公告)號 | CN1283630C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410016186.6 |
| 申請日期 | 2004.02.10 |
| 專利名稱 | 3－取代哌嗪三氮唑醇類抗真菌化合物及其鹽類 |
| 主分類號 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/08(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉超美;何秋琴;姜遠(yuǎn)英;曹永兵;梁 爽;門秀峰 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 丁振英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種3-取代哌嗪三氮唑醇類抗真菌化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為(I)： 其中：X代表氫或甲基； M代表羥基或酯基； 這里的酯基指具有1～4個碳原子的直鏈或支鏈酯基，選自甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、異丙酸酯基； Y代表芳環(huán)上的各種取代基，取代位置可位于鄰、間、對位，可以是單取代，也可以是多取代，取代基指： (1)鹵素，選自F、Cl、Br、I； (2)甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基； R代表： (1)雜環(huán)甲�；螂s環(huán)乙�；�、取代雜環(huán)甲酰基或取代雜環(huán)乙�；� 這里的雜環(huán)是指五員或六員雜環(huán)，選自呋喃、咪唑、三氮唑和吡啶，雜環(huán)上取代基可位于雜環(huán)的各個位置，可以是單取代，也可以是多取代，取代基指： a.甲基、乙基、三氟甲基、羥甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、異丙基和叔丁基； b.鹵素，選自F、Cl、Br、I； c.吸電子基團(tuán)或供電子基團(tuán)，選自硝基、氰基、氨甲�；�、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲�；，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲�；�、甲氧�；�、乙氧�；�、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羥基、甲氧基、乙氧基； (2)雜環(huán)甲氧基苯基或取代雜環(huán)甲氧基苯基： 這里的雜環(huán)是六員雜環(huán)吡啶，雜環(huán)上取代基可位于雜環(huán)的各個位置，可以是單取代，也可以是多取代，取代基指： a.甲基、乙基、三氟甲基、羥甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、異丙基和叔丁基； b.鹵素，選自F、Cl、Br、I； c.吸電子基團(tuán)或供電子基團(tuán)，選自硝基、氰基、氨甲�；�、N-甲基氨甲�；-乙基氨甲�；，N-二甲基氨甲�；，N-二乙基氨甲�；�、甲氧�；�、乙氧�；�、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羥基、甲氧基、乙氧基； (3)3’，4’-雜環(huán)稠和的芐氧苯基： 在芐基3，4-位的雜環(huán)是五員雜環(huán)1，3-二氧戊環(huán)，雜環(huán)取代基可位于雜環(huán)的各個位置，可以是單取代，也可以是多取代，取代基指： a.甲基、乙基、三氟甲基、羥甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、異丙基和叔丁基； b.鹵素，選自F、Cl、Br、I； c.吸電子基團(tuán)或供電子基團(tuán)，選自硝基、氰基、氨甲�；-甲基氨甲�；-乙基氨甲�；�、N，N-二甲基氨甲�；�、N，N-二乙基氨甲�；�、甲氧�；⒁已貂；被�、甲酰氨基、乙酰氨基、羥基、甲氧基、乙氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種新型的3-取代哌嗪三氮唑醇類抗真菌化合物及其鹽類，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下：其中：X為氫或甲基；M為氫、羥基、酯基；Y為2，4-二氟基；R代表：(1)雜環(huán)甲�；螂s環(huán)乙�；⑷〈s環(huán)甲�；蛉〈s環(huán)乙�；�；(2)雜環(huán)甲基或取代雜環(huán)甲基；(3)雜環(huán)甲氧基苯基或取代雜環(huán)甲氧基苯基；(4)3’，4’-雜環(huán)稠和的苯基；(5)3’，4’-雜環(huán)稠和的芐氧苯基。取代基指：a.甲基、乙基、三氟甲基、羥甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、異丙基和叔丁基；b.鹵素，如F、Cl、Br、I；c.吸電子基團(tuán)或供電子基團(tuán)，如硝基、氰基、氨甲�；�、N-甲基氨甲�；-乙基氨甲�；，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲�；�、甲氧�；�、乙氧�；被�、甲酰氨基、乙酰氨基、羥基、甲氧基、乙氧基。取代基可以在雜環(huán)的各個位置，可以是單取代，也可以是多取代。該類化合物可與多種無機(jī)和有機(jī)酸成鹽。本發(fā)明的3-取代哌嗪三唑醇類抗真菌化合物及其鹽類顯示出很強(qiáng)的抗真菌活性，可用于抗真菌藥物的制備。 |
| 國際公布 |
