| 公開(公告)號 | CN101037413A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200610057037.3 |
| 申請日期 | 2006.03.13 |
| 專利名稱 | 吡唑類化合物或其可藥用鹽和其藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D231/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 孫飄揚 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫飄揚;姜 濤;楊寶海;胡春勇 |
| 地址 | 222002江蘇省連云港市連云港新浦區(qū)人民路145號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 一種通式為(I)的吡唑類化合物或其可藥用鹽： 式中， R1選自氫、鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6亞烴基或(氨基)-C1-6烷基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基為未被取代的或被鹵素、羥基或者氰基取代，氨基為未被取代的或被1或2個C1-6烷基取代； Ar1如結構式(II)或(III)所示： 其中R2選自C2-6烯基或C2-6炔基； R3和R4獨立地選自氫、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6亞烴基，其中C1-6烷基、C1-6烷氧基為未被取代的或被鹵素、羥基或者氰基取代； k＝0、1或2； l＝0、1或2； Ar2選自苯基、萘基、四氫萘基或雜芳基，這些基團均為未被取代的或被一個、兩個或三個Ra基團取代，每個Ra獨立地選自： (1)C1-6烷基； (2)C2-5烯基； (3)C2-5炔基； (4)C3-8環(huán)烷基； (5)C3-8雜環(huán)烷基； (6)苯基； (7)硝基； (8)鹵素原子； (9)-ORb； (10)-NRbS(O)mRc； (11)-S(O)mRb； (12)-SRb； (13)-S(O)2ORb； (14)-S(O)mNRbRc； (15)-NRbRc； (16)-O(CRdRe)nNRbRc； (17)-C(O)Rb； (18)-CO2Rb； (19)-CO2(CRdRe)nCONRbRc； (20)-OCORb； (21)-CN； (22)-CONRbRc； (23)-NRbCORc； (24)-OCONRbRc； (25)-NRbCOORc； (26)-NRdCONRbRc； (27)-CF3； (28)-OCHF2； (29)-OCF3； Rb、Rc彼此獨立地選自： (1)氫； (2)C1-10烷基； (3)C2-10烯基； (4)C2-10炔基； (5)-NH(C1-10烷基)； (6)-N(C1-10烷基)2； (7)C3-8環(huán)烷基； (8)C3-8環(huán)烷基-C1-10烷基； (9)C3-8雜環(huán)烷基； (10)C3-8雜環(huán)烷基-C1-10烷基； (11)芳基； (12)雜芳基； (13)芳基-C1-10烷基； (14)雜芳基-C1-10烷基；或 Rb和Rc與相連的原子一起構成4-7元飽和或不飽和的雜環(huán)，雜原子選自O、S或N-Rd，雜原子的個數(shù)為0、1或2； Rd、Re彼此獨立地選自： (1)氫； (2)C1-10烷基； (3)C2-10烯基； (4)C2-10炔基； (5)C3-8環(huán)烷基； (6)C3-8環(huán)烷基-C1-10烷基； (7)C3-8雜環(huán)烷基； (8)C3-8雜環(huán)烷基-C1-10烷基； (9)芳基； (10)雜芳基； (11)芳基-C1-10烷基； (12)雜芳基-C1-10烷基；或 Rd和Re與相連的原子一起構成5-7元飽和或不飽和的雜環(huán)，雜原子選自O、S或N，雜原子的個數(shù)為0、1或2； m＝1、2； n＝1、2或3； X如結構式(IV)或(V)所示： 其中： R5選自氫、C1-5直鏈或支鏈烷基、C1-3烷基-SO2-C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-2烷基、C4-7雜環(huán)烷基、C4-7雜環(huán)烷基-C1-2烷基，這些基團均為未被取代的或被一個或多個(優(yōu)選一個)羥基、C1-3烷基、三氟甲基、鹵素基團取代；C4-7雜環(huán)烷基、C4-7雜環(huán)烷基-C1-2烷基中雜原子選自O、N、S，雜原子個數(shù)為1或2個；或 R5選自苯基、芐基、苯乙基、苯丙基、萘基或雜芳基，這些基團均為未被取代的或被一或多個Y基團取代，Y是：C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、羥基、羥基-C1-4烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基或者苯磺�；�； R6和R7彼此獨立地選自氫、C1-8直鏈或支鏈烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-2烷基、C1-8直鏈或支鏈烷氧基、C3-8環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基-C1-2烷基、C6-10三環(huán)烷基、C6-10三環(huán)烷基甲基，這些基團均為未被取代的或被1、2或3個羥基、C1-3烷基或鹵素原子取代，或者所述的基團包含一個或多個雜原子，雜原子選自O、N、S；或 R6選自苯基、苯胺基、苯氧基、芐基、苯乙基、苯丙基或雜芳基，它們均為未被取代的或被一或多個Y基團取代，Y是：C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、羥基、羥基-C1-4烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺�；�、苯磺�；�；或 R6是NR8R9，其中R8和R9與相連的氮原子一起構成4-10元的飽和或不飽和的單或雙雜環(huán)，雜原子選自O、N、S，該雜環(huán)為未被取代的或被C1-3直鏈或支鏈烷基、苯基、羥基、C1-4直鏈或支鏈烷氧基、鹵素原子或三氟甲基所取代；或 R6和R7與相連的氮原子一起構成4-10元的飽和或不飽和的單或雙雜環(huán)，雜原子選自O、N、S，該雜環(huán)為未被取代的或被C1-3直鏈或支鏈烷基、苯基、羥基、C1-4直鏈或支鏈烷氧基、鹵素原子或三氟甲基所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式為(I)的吡唑類化合物或其可藥用鹽，式中R1、Ar1、Ar2、X如正文所述；其制備方法，以及含有效劑量的通式(I)化合物或其可藥用鹽的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
