| 公開(公告)號 | CN1290844C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN02826139.9 |
| 申請日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 用作蛋白激酶抑制劑的二氫吲哚酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.27 US 60/343,746;2001.12.27 US 60/343,813 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·格里芬;R·布里澤維茲;J·W·雷 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-20 PCT/US2002/041252 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物：其中：(i)R1表示氫原子或(1-4C)烷基；而且R2表示式-A1-NR5R6的基，其中，R5和R6各自獨立表示氫原子或(1-4C)烷基，而且A1表示(CH2)m，(CH2)n-A2-(CH2)p或(CH2CH2O)qCH2CH2，其中，m是2～10的整數(shù)，n和p各自是1～6的整數(shù)，A2是CH＝CH，亞苯基，亞聯(lián)苯基，亞環(huán)己基或亞哌嗪基，而且，q是1，2或3；(ii)R1和R2一起表示-A3-NR7-A4，其中，A3和A4各自獨立表示(CH2)r或(CH2CH2O)sCH2CH2，其中，r是2～6的整數(shù)，s是1，2或3，而且R7表示氫原子或(1-4C)烷基；(iii)R1和R2與它們連接的氮原子一起表示哌啶基，該哌啶基在4位具有一個式-A5-R8的取代基，其中，A5表示(1-4C)亞烷基，而且R8表示哌啶-4-基；或者(iv)R1和R2與它們連接的氮原子一起表示吡咯烷基，哌啶基或嗎啉代基；以及R3和R4各自獨立表示氫原子，鹵原子，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，未取代的或者被一個或兩個獨立選自鹵原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基，式R8S(O)2NR9-的基，式R10N(R11)S(O)2-的基，式R12C(O)N(R13)-的基或式R14N(R15)C(O)-的基，其中，R8，R10，R12和R14各自獨立表示(1-4C)烷基或者未取代的或被一個或兩個獨立選自鹵原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基，而且，R9，R11，R13和R15各自獨立表示氫原子或(1-4C)烷基；或其藥物上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中，R1，R2，R3和R4具有說明書中給定的含義，是適用于處理增生障礙(例如，癌)的受體酪氨酸激酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2003-07-17 WO2003/057690 英 |
