公開(公告)號(hào)
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CN1946691A
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580012710.5
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申請(qǐng)日期
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2005.02.24
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專利名稱
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作為丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的化合物
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主分類號(hào)
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C07D209/52(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.27 US 60/548,507
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·凡卡特拉曼;F·G·恩喬羅治;M·L·布萊克曼;吳王霖;L·G·奈爾;A·阿拉薩潘;S·L·博根;K·X·陳;M·桑尼格拉希;F·本內(nèi)特;V·M·吉里賈瓦拉布漢
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-02-24 PCT/US2005/005772
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.10.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物,或所述化合物的對(duì)映體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及外消旋物,或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或酯,所述化合物具有式I中所示的一般結(jié)構(gòu): 式I 其中: R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10,其中R8、R9和R10可以是相同或不同的,各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-及雜芳烷基; A和M可以是相同或不同的,各自獨(dú)立選自R、NR9R10、SR、SO2R及鹵代基;或A與M互相連接(換言之,A-E-L-M系結(jié)合在一起),以使上文式I中所示的部分: 形成3、4、6、7或8-元環(huán)烷基、4-8元雜環(huán)基、6-10元芳基或5-10元雜芳基; E為C(H)或C(R); L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2; R、R′、R2和R3可以是相同或不同的,各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-及雜芳基-烷基-;或者,NRR′中的R與R′互相連接,以使NR9R10形成4-8元雜環(huán)基; Y選自下列部分: 其中Y30和Y31選自 其中u為數(shù)字0-6; X選自O(shè)、NR15、NC(O)R16、S、S(O)和SO2; G為NH或O;且 R15、R16、R17、R18、R19、T1、T2、T3及T4可以是相同或不同的,各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基,或者,R17與R18互相連接,以形成3-8元環(huán)烷基或雜環(huán)基; 其中每個(gè)所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以是未取代的,或任選被一或多個(gè)選自以下的部分獨(dú)立地取代:羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺;、芳基磺;喕酋0被、烷基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵代基、氰基和硝基。
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摘要
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本發(fā)明公開新的化合物,其具有HCV蛋白酶抑制劑活性,以及制備這類化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中,本發(fā)明公開包含這類化合物的藥用組合物,以及使用它們來治療與HCV蛋白酶有關(guān)的病癥的方法。
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國(guó)際公布
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2005-09-22 WO2005/087721 英
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