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穩(wěn)定的含前列腺素組合物

公開(公告)號(hào) CN101106973A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680002389.7  
申請(qǐng)日期 2006.01.18  
專利名稱 穩(wěn)定的含前列腺素組合物  
主分類號(hào) A61K9/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.20 GB 0501192.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 呼吸有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·迪休克;M·哈根;H·海蒂;K·K·杰特;G·C·維索;I·G·C·麥克阿弗;P·塔什科  
地址 英國(guó)韋斯特勒姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-01-18 PCT/US2006/001626  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.07.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳文青  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,其包含通式(I)的前列腺素或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯;有效提高所述前列腺素或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯的化學(xué)穩(wěn)定性的量的聚乙氧基化山梨糖醇的鏈烷酸酯;和藥學(xué)上可接受的載體: 其中,R1選自H、C1-C6烷基、C5-C10芳基、C3-C8環(huán)烷基、-OR8、-C(O)R8、-C(O)2R8、-N(R8)2、-C(O)N(R8)2和陽離子鹽部分; R2和R3可相同或不同,各自獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基;或 R2和R3可一起表示O; X選自O(shè)、S和CH2; 表示α鏈(上)的單鍵、或者順式或反式雙鍵;和ω鏈(下)的單鍵或反式雙鍵的任意組合; R4和R5可相同或不同,各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C5-C10芳基、C3-C8環(huán)烷基和-C(O)R8; Y是O;或是任意構(gòu)型的H和OR6,其中, R6選自H、C1-C6烷基和-C(O)R8; Z選自O(shè)和CH2; R7選自H、Cl和CF3;和 R8選自H和C1-C6烷基。  
摘要 一種包含前列腺素和一定量能有效提高前列腺素化學(xué)穩(wěn)定性的聚乙氧基化山梨糖醇的鏈烷酸酯的藥物組合物,及其在治療眼科疾病中的應(yīng)用。還描述了采用聚乙氧基化山梨糖醇的鏈烷酸酯來提高含前列腺素組合物的化學(xué)穩(wěn)定性的方法。  
國(guó)際公布 2006-07-27 WO2006/078659 英  
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