醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物,合成方法及用途
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公開(公告)號(hào)
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CN1221540C
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03141633.0
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申請(qǐng)日期
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2003.07.16
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專利名稱
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醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，合成方法及用途
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主分類號(hào)
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C07D307/58
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分類號(hào)
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C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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姚祝軍;吳毓林;蔣晟
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地址
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200032 上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海智信專利代理有限公司
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代理人
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肖劍南
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，其特征是具有如下分子式的光學(xué)活性化合物：其中X＝C6-C20的烷基，n＝0-3，m＝0-5，k＝3-13，j＝0-10。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種醚鍵改變的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，合成方法及用途。化合物分子式如下：∴其中X＝C6-C20的烷基，n＝1-3，m＝0-5，k＝1-10，j＝0-10。上述化合物可以用上述的手性環(huán)氧內(nèi)酯片段和炔化合物，在烷基鋰和硼試劑存在下發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，所得產(chǎn)物和手性環(huán)氧內(nèi)酯化合物，在烷基鋰和硼試劑存在下發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，用對(duì)甲苯磺酰肼還原三鍵為單鍵，用無(wú)機(jī)酸脫保護(hù)基團(tuán)獲最終產(chǎn)物。本發(fā)明的化合物具有高的抗癌活性，如對(duì)肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)達(dá)到0.42；并且對(duì)不同腫瘤細(xì)胞有較好的選擇性，可用于發(fā)展抗癌藥物。而且制備方法簡(jiǎn)易，是一種適于發(fā)展為工業(yè)化生產(chǎn)的方法。
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國(guó)際公布
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