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苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齊;A·施拉普巴赫;D·肖爾茨;G·卡拉瓦蒂
公開(公告)號 CN1668610A  
公開(公告)日 2005.09.14  
申請(專利)號 CN03816383.7  
申請日期 2003.07.08  
專利名稱 苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物  
主分類號 C07D403/04  
分類號 C07D403/04;A61K31/505  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.9 GB 0215844.2  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齊;A·施拉普巴赫;D·肖爾茨;G·卡拉瓦蒂  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/007350 2003.7.8  
進(jìn)入國家日期 2005.01.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I化合物或所述化合物的鹽,其中:m是1-5;R1是低級烷基-磺;;未取代的、單-或二取代的氨基-磺酰基;未取代的、單-或二取代的氨基;雜環(huán)基;被雜環(huán)基或被雜環(huán)基-NH-或雜環(huán)基-O-取代的低級烷基,其中雜環(huán)基經(jīng)由碳環(huán)原子與NH或O鍵合;基團(tuán)R4-低級烷基-X-,其中R4是氫、鹵素、未取代的、單-或二取代的氨基或者雜環(huán)基,且X是-S-或-O-;或基團(tuán)R5-C(=O)-,其中R5是氫、未取代或取代的低級烷基、游離或醚化的羥基、未取代的、單-或二取代的氨基或者雜環(huán)基;其中若m>1,則R1取代基彼此獨(dú)立地選擇;或者兩個相鄰的R1取代基與它們所連接的苯基碳原子一起形成雜環(huán);R2是氫、未取代或取代的低級烷基或者雜環(huán)基;R3是氫或式Ia基團(tuán)其中:n是0-5;且Z是鹵素;未取代或取代的低級烷基;或者游離的、醚化的或酯化的羥基;其中若n>1,則Z取代基彼此獨(dú)立地選擇;或者兩個相鄰的Z取代基與它們所連接的苯基碳原子一起形成雜環(huán);且若R3是式Ia基團(tuán),則R3’是氫,或若R3是氫,則R3’是如對R3所定義的式Ia基團(tuán);前提是:若m和n均為1、R2是氫且Z是氟,則R1不是甲氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及它們的制備方法、包含這類衍生物的藥物組合物和這類衍生物單獨(dú)或與一種或多種其它藥學(xué)活性化合物的組合在制備用于治療尤其是增殖性疾病如腫瘤的藥物組合物中的用途。  
國際公布 WO2004/005282 英 2004.1.15  
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