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同時(shí)對(duì)多巴胺-D2受體和5-羥色胺重?cái)z取部位具有親合力的苯并二噁烷哌嗪衍生物

公開(公告)號(hào) CN101072563A  
公開(公告)日 2007.11.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580042069.X  
申請(qǐng)日期 2005.12.06  
專利名稱 同時(shí)對(duì)多巴胺-D2受體和5-羥色胺重?cái)z取部位具有親合力的苯并二噁烷哌嗪衍生物  
主分類號(hào) A61K31/496(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/496(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.7 EP 04106361.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 索爾瓦藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅樓夫·范海斯;彼得·史密德;科尼里斯·G·克魯希;馬提納斯·!·圖普  
地址 荷蘭韋斯普  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-12-06 PCT/EP2005/056503  
進(jìn)入國家日期 2007.06.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 羅菊華  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 通式(1)的化合物及其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和N-氧化物,以及該式(1)的化合物及其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體和N-氧化物的藥理學(xué)上可接受的鹽、水合物和溶劑合物: 其中: Y為CH2、O或S, X為CH2、O、NH或S, m為1、3、5或6, n為0、1、2或3, R4為氫或鹵素, R2和R3獨(dú)立地為H或烷基(C1-3),或者R2+R3代表基團(tuán)-(CH2)-p,其中p的值為3、4或5,且 R1為烷基(C1-3)、烷氧基(C1-3)、鹵素或氰基,或者當(dāng)R1在吲哚基的7位時(shí)R1+R3可以代表基團(tuán)-(CH2)q-,其中q的值為2、3或4。  
摘要 本發(fā)明涉及一組具有雙重作用方式:5-羥色胺重?cái)z取抑制作用和對(duì)多巴胺-D2受體的親合力的新3-(2-哌啶-4-基-乙基)-1H-吲哚衍生物,并涉及這些化合物的制備方法。本發(fā)明還涉及本文公開的化合物用于制備提供有益效果的藥物的應(yīng)用。該化合物具有通式(1),其中的符號(hào)具有說明書中給出的含義。  
國際公布 2006-06-15 WO2006/061374 英  
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