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99TcmN二巰基丁二酸類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學上的應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 北京師范大學/張俊波;王學斌;李春云
公開(公告)號 CN1232525C  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN02156871.5  
申請日期 2002.12.19  
專利名稱 99TcmN二巰基丁二酸類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學上的應用  
主分類號 C07F11/00  
分類號 C07F11/00;A61K51/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 北京師范大學  
發(fā)明(設計)人 張俊波;王學斌;李春云  
地址 100875北京市北京師范大學化學系  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京萬科園知識產權代理有限責任公司  
代理人 張亞軍;曹詩健  
國省代碼 北京;11  
主權項 一種99Tc標記的99TcmN-DMSA化合物的合成方法,其特征在于步驟如下:(1)[99TcmN]int2+中間體的制備:將1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液,0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液,其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的質量濃度為0.5g/L,依次加入到一反應器中,調節(jié)溶液pH值為2~3,然后加入1mL99TcmO4淋洗液,室溫下反應15分鐘,即得[99TcmN]int2+中間體;(2)99TcmN-DMSA的制備,將1mL濃度為5g/L的DMSA水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中間體溶液中,搖勻,室溫下反應10分鐘,即得99TcmN-DMSA:上述所用99TcmO4淋洗液的放射性純度大于99%,放射性濃度為3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL;99TcmN-DMSA化合物的結構為:其具有一個四方錐的幾何構型,其中N原子位于錐的頂點位置,2個DMSA分子中4個-SH上的S原子位于錐底平面的四個頂點位置,整個配合物帶兩個負電荷。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新型、以[99Tcm≡N]2+核為中心核的、具有醫(yī)學應用價值的、99Tc標記化合物——99TcmN-DMSA、其合成方法及其作為骨顯像劑在核醫(yī)學領域的應用,本發(fā)明所述的化合物具有親骨性能較好。骨/血比值優(yōu)于現有產品等優(yōu)點,為骨顯像劑開辟了又一新的領域。  
國際公布  
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