| 公開(公告)號 | CN101039666A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034652.6 |
| 申請日期 | 2005.08.19 |
| 專利名稱 | 作為酪蛋白激酶Iε抑制劑的3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺衍生物及其類似物 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.19 US 60/603,348 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·A·小梅茲 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-19 PCT/US2005/029306 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療患有通過抑制酪蛋白激酶Iε的活性而得到改善的疾病或障礙的患者的方法，該方法包括給所述的患者施用治療有效量的式I化合物，或該化合物的立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、外消旋體或互變異構(gòu)體，或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 X是H、Cl、F、Br、NO2、CN、OR2、NR2R2、HNSO2-C1-3烷基或NHCO-C1-3烷基； Y是-S(O)n-或-O-，其中n是0、1或2； R1是 1)未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的芳基： a)C1-5烷氧基， b)OH， c)鹵素， d)NR2R2， e)未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的C1-5烷基： i)OH或 ii)C1-5烷氧基； 2)未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的雜環(huán)： a)未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的C1-5烷基： i)OH或 ii)C1-5烷氧基， b)C1-5烷氧基， c)OH， d)鹵素，或 e)NR2R2； 3)未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的C1-5烷基： a)C1-5烷基， b)C1-5烷氧基， c)OH，或 d)未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的芳基： i)C1-5烷基， ii)C1-5烷氧基， iii)OH， iv)鹵素，或 v)NR2R2； Z是 1)C(＝O)NR2R3或 2)C(＝O)R4； R2是氫或C1-3烷基； R3是氫、C1-5烷基或C3-6環(huán)烷基； R4是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代的1-哌啶基、1-吡咯烷基、1-哌嗪基或4-嗎啉基： 1)C1-5烷基， 2)C1-5烷氧基， 3)OH， 4)鹵素，或 5)NR2R2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺、5-取代的-3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺及相關(guān)類似物治療患者的方法，所述的患者患有與人晝夜節(jié)律鐘紊亂相關(guān)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病或障礙，其通過抑制酪蛋白激酶Iε的活性來改善，所述的疾病或障礙為例如心境障礙包括重癥抑郁障礙、I型雙相性精神障礙和II型雙相性精神障礙，以及睡眠障礙包括晝夜節(jié)律睡眠障礙如輪班工作睡眠障礙、時(shí)差綜合征、睡眠時(shí)相前移綜合征以及睡眠時(shí)相后移綜合征。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023590 英 |
