| 公開(公告)號 | CN1871247A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480031148.6 |
| 申請日期 | 2004.08.20 |
| 專利名稱 | 新型次磺酰胺 |
| 主分類號 | C07H15/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/14(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.21 AU 2003904501;2003.8.21 AU 2003904500;2003.8.21 AU 2003904509 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格里菲斯大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 勞倫斯·M·馮伊茨斯坦;克里斯托弗·B·戴維斯;羅賓·J·湯姆森;里甘·D·哈特內(nèi)爾;保羅·D·O·馬奇 |
| 地址 | 澳大利亞昆士蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-20 PCT/AU2004/001115 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽， 其中A選自O(shè)、S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R′9、N→O和C(O)； 以及，當(dāng)A是O且q是1時，R1和R2之一選自氫；任選取代的C1-3或＞C30的烷基，其中烷基可被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的C2-3或＞C30的烯基，烯基可被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分內(nèi)被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的�；�；任選取代的芳基；任選取代的雜環(huán)和碳水化合物部分； 而R1和R2中另一個選自氫；任選取代的烷基，其可被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的烯基，其可被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分內(nèi)被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的芳基；任選取代的雜環(huán)；任選取代的�；吞妓衔锊糠�； 但是，當(dāng)A是S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R9′、N→O或C(O)且q是1，或者A是O、S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R9′、N→O或C(O)且q是0時，則R1和R2獨立地選自氫；任選取代的烷基，其可被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的烯基，其可被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分內(nèi)被一個或多個選自O(shè)、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的雜原子或官能團(tuán)所間隔；任選取代的芳基；任選取代的�；吞妓衔锊糠郑騌1和R2與它們所依附的氮原子一起形成飽和或不飽和的、任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)可以包括選自O(shè)、N和S的額外雜原子； X1選自O(shè)R3、SR3、NR3R′3、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR3、-N(C＝(Z)(T)nR3)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R3、OSO2R3、OPO3R3R′3、OPO2R3R′3、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)2OR3、PO3R3R′3、NR3NR′3R″3、SNR3R′3、NR3SR′3、SSR3和R3，或者為氧代基團(tuán)，＝S、＝NOR3或＝CR3R′3且X1′不存在； X2選自O(shè)R4、SR4、NR4R′4、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR4、-N(C＝(Z)(T)nR4)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R4、OSO2R4、OPO3R4R′4、OPO2R4R′4、S(O)R4、S(O)2R4、S(O)2OR4、PO3R4R′4、NR4NR′4R″4、SNR4R′4、NR4SR′4、SSR4和R4，或者為氧代基團(tuán)，＝S、＝NOR4或＝CR4R′4且X2′不存在； X3和X3′獨立地選自O(shè)R5、SR5、NR5R′5、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR5、-N(C＝(Z)(T)nR5)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R5、OSO2R5、OPO3R5R′5、OPO2R5R′5、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)2OR5、PO3R5R′5、NR5NR′5R″5、SNR5R′5、NR5SR′5、SSR5和R5，或者X3為＝O、＝S、＝NOR5或＝CR5R′5且X3′不存在； X4選自O(shè)R6、SR6、NR6R′6、氫、鹵素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR6、-N(C＝(Z)(T)nR6)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R6、OSO2R6、OPO3R6R′6、OPO2R6R′6、S(O)R6、S(O)2R6、S(O)2OR6、PO3R6R′6、NR6NR′6R″6、SNR6R′6、NR6SR′6、SSR6和R6，或者為氧代基團(tuán)，＝S、＝NOR6或＝CR6R′6且X4′不存在； X5選自氫、CN、-C＝(Z)(T)nR11、S(O)R11、S(O)2R11、S(O)2OR11、PO3R11R′11、任選取代的烷基，任選取代的烷芳基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，和任選取代的�；� X1′、X2′、X4′和X5′是相同或不同的，并且選自氫、CN、任選取代的烷基，任選取代的烷芳基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，和任選取代的酰基； 或者X1與X2、X2與X5′、X5′與當(dāng)A含有碳或氮原子時的A、X5與當(dāng)A含有碳或氮原子時的A、和X5與X1中的一組一起構(gòu)成雙鍵，或X5′和X4或X3和X4一起構(gòu)成雙鍵，或R1和X1、R2和X1、R1和X2、R2和X2、R1和X5、R2和X5、R1和X5′、R2和X5′、X1和X2、X2和X3、X2和X4、X3和X4、X1和X1′、X2和X2′、X3和X3′或X4和X4′一起形成環(huán)結(jié)構(gòu)的部分，所述環(huán)結(jié)構(gòu)任選地包括至少一個選自O(shè)、S和N的雜原子，并且是任選取代的； m、n和q獨立地是0或1，并且Y、Z和T獨立地選自O(shè)、S和NR10； R3、R′3、R″3、R4、R′4、R″4、R5、R′5、R″5、R6、R′6、R″6、R7、R8、R9、R′9、R10、R11和R′11是相同或不同的，并且選自氫，任選取代的烷基，任選取代的烯基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的�；吞妓衔锊糠郑� 條件是，X1、X2、X3和X4中的至少兩個不是氫或通過碳-碳鍵與環(huán)連接的基團(tuán)，進(jìn)一步的條件是，通式(I)的化合物不是1-(9H-嘌呤基)-S-(3-脫氧-呋喃戊糖基)次磺酰胺， 5-甲酰氨基-2′，3′，5′-三-O-甲�；�-1-(β-D-呋喃核糖基硫基)咪唑-4-甲酰胺， N-苯基-S-(2，3：5，6-二-O-異亞丙基-β-D-甘露呋喃糖基)次磺酰胺或 N，N-二乙基-S-(2，3，5，6-四-O-苯甲�；�-β-D-呋喃半乳糖基)次磺酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了具有通式(I)的次磺酰胺化合物，其中A、R1、R2、X1、X1′、X2、X2′、X3、X3′、X4、X4′、X5和X5′定義了各種變量，且其中q是0或1。在實施例中公開的化合物是呋喃半乳糖基和阿拉伯呋喃糖基次磺酰胺化合物，其中變量A是氧。還公開了合成通式(I)的化合物方法，含有它們的藥物組合物，以及使用他們治療患有微生物感染的患者的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/019237 英 |
