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藥 品 名 稱 | 洛伐他汀 |
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英 文 藥 名 | Lovastatin |
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其 他 名 稱 | L-154803、MB-530B、MK-803、MSD-803、Mevicor、Mevi-nacor、Mevindin、Mevinolin、Monacolin K、Nergadow、海立(Deolip)、海立之、海力之、樂(lè)福欣(Lovastatin-Livzon)、樂(lè)瓦停、羅華寧、洛伐他丁、洛力克、洛特、洛之達(dá)、脈溫、脈溫寧、美降脂(Mevacor)、美降之(Mevacor)、美維諾林、明維欣、蘇爾清、文樂(lè)汀。 |
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藥 理 作 用 |
本品在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使 膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血 膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作 用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。 本品口服吸收良好，但在空腹時(shí)吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白 結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出，10%從尿排出。長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對(duì)洛伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其它HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。 (2)有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。 (2)偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。 (3)少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎、失眠。 (4)罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。 (5)有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 膠囊劑20mg；片劑20mg，10mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能 增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。 (2)在本品治療過(guò)程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。 (3)應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 (4)腎功能不全時(shí)，本品劑量應(yīng)減少。 (5)本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。 (6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
