| 公開(公告)號(hào) | CN1498221A |
| 公開(公告)日 | 2004.05.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806977.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.18 |
| 專利名稱 | 作為依賴于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制劑的核苷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/14 |
| 分類號(hào) | C07H19/14;A61K31/7064;A61P31/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司;埃西斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·S·卡洛爾;M·麥科斯;;D·B·奧爾森;B·巴特;N·巴特;;P·D·庫克;A·B·埃爾德魯普;;T·P·普拉卡斯;M·普爾哈夫克;;宋全來 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2002/003086 2002.1.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張廣育 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1為C2-4鏈烯基、C2-4炔基或C1-4烷基，其中烷基為未取代的或者被羥基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或1-3個(gè)氟原子取代；R2為氫、氟、羥基、巰基、C1-4烷氧基或C1-4烷基；或者R1和R2同與其相連的碳原子一起形成任選含有一個(gè)選自O(shè)、S和NC0-4烷基的雜原子的3-6元飽和單環(huán)系；R3和R4各自獨(dú)立選自氫、氰基、疊氮基、鹵素、羥基、巰基、氨基、C1-4烷氧基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基和C1-4烷基，其中烷基為未取代的或者被羥基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或1-3個(gè)氟原子取代；R5為氫、C1-10烷基羰基、P3O9H4、P2O6H3或P(O)R13R14；R6和R7各自獨(dú)立為氫、甲基、羥基甲基或氟甲基；R8為氫、C1-4烷基、C2-4炔基、鹵素、氰基、羧基、C1-4烷氧基羰基、疊氮基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺�；�(C1-4烷基)0-2氨基甲基或C4-6環(huán)雜烷基，它們是未取代的或者被1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代；R9為氫、氰基、硝基、C1-3烷基、NHCONH2、CONR12R12、CSNR12R12、COOR12、C(＝NH)NH2、羥基、C1-3烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、鹵素、(1，3-噁唑-2-基)、(1，3-噻唑-2-基)或(咪唑-2-基)；其中烷基為未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氨基、羥基、羧基和C1-3烷氧基的基團(tuán)取代；R10和R11各自獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C3-6環(huán)烷基氨基、二(C3-6環(huán)烷基)氨基或C4-6環(huán)雜烷基，它們是未取代的或者被1-2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代；各R12獨(dú)立為氫或C1-6烷基；并且R13和R14各自獨(dú)立為羥基、OCH2CH2SC(＝O)C1-4烷基、OCH2O(C＝O)OC1-4烷基、NHCHMeCO2Me、OCH(C1-4烷基)O(C＝O)C1-4烷基、或條件是當(dāng)R1為β-甲基且R4為氫或者R4為β-甲基且R1為氫，R2和R3為α-羥基，R10為氨基，R5、R6、R7、R8和R11為氫時(shí)，R9不為氰基或CONH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供為依賴于RNA的RNA病毒聚合物抑制劑的核苷化合物及其某些衍生物。這些化合物是依賴于RNA的RNA病毒復(fù)制的抑制劑，可用于治療依賴于RNA的RNA病毒感染。它們作為丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制劑、作為HCV復(fù)制的抑制劑和/或用于治療丙型肝炎感染特別有用。本發(fā)明還描述了藥物組合物，該藥物組合物含有單獨(dú)的或者與其它有效對(duì)抗依賴于RNA的RNA病毒感染的試劑相結(jié)合的這些核苷化合物。還公開了用本發(fā)明的核苷化合物抑制依賴于RNA的RNA聚合酶，抑制依賴于RNA的RNA病毒復(fù)制和/或治療依賴于RNA的RNA病毒感染的方法。 |
| 國際公布 | WO02/057287 英 2002.7.25 |
