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一種胸腺五肽液相合成法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1513872A  
公開(kāi)(公告)日 2004.07.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03134355.4  
申請(qǐng)日期 2003.06.10  
專利名稱 一種胸腺五肽液相合成法  
主分類(lèi)號(hào) C07K7/06  
分類(lèi)號(hào) C07K7/06;C07K1/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 蘭州大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王銳;魏潔;趙倩予;楊頂建;;張立臣;許兆青  
地址 730000甘肅省蘭州市天水路298號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 蘭州振華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 張晉  
國(guó)省代碼 甘肅;62  
主權(quán)項(xiàng) 一種胸腺五肽液相合成法,其特征是:(a) 將酸芐酯對(duì)甲苯磺酸鹽,與N-叔丁羰基-L-纈氨酸反應(yīng),然后將產(chǎn)物上的N-叔丁氧羰基脫去,得到Val-Tyr(OBzl)(b) 由N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸制成N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸活化酯反應(yīng)液,再在反應(yīng)液中加入由a所得產(chǎn)物反應(yīng),反應(yīng)完成后將反應(yīng)產(chǎn)物上的N-叔丁氧羰基脫去,得到Asp(OBzl)-Val-Tyr(OBzl),(c) 將N-叔丁氧羰基-L-賴氨酸制成N-叔丁氧羰基-L-賴氨酸活化酯反應(yīng)液,再在反應(yīng)液中加入由b所得產(chǎn)物Asp(OBzl)-Val-Tyr(OBzl)進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)完成后將反應(yīng)產(chǎn)物上的N-叔丁氧羰基脫去,得到Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl),(d) 將Z-硝基精氨酸與由c所得產(chǎn)物L(fēng)ys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)以及2-羥基苯并二氮唑溶于二氯甲烷和N-N二甲基甲酰胺混合液中,在冰浴下再加入二環(huán)己基碳二亞胺進(jìn)行反應(yīng),所得反應(yīng)清液經(jīng)洗滌后在甲醇中重結(jié)晶,分離出結(jié)晶體Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl),(e) 將由d所得結(jié)晶體Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)上的保護(hù)基脫去得Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH。  
摘要 本發(fā)明涉及胸腺五肽的合成方法。本發(fā)明是在酪氨酸芐酯上依次接上纈氨酸、天冬氨酸、賴氨酸和精氨酸,最后將產(chǎn)物Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)上的保護(hù)基脫去得到胸腺五肽Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH。  
國(guó)際公布  
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