| 公開(公告)號 | CN1612888A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.04 |
| 申請(專利)號 | CN02827045.2 |
| 申請日期 | 2002.11.13 |
| 專利名稱 | 大環(huán)內(nèi)酯類化合物 |
| 主分類號 | C07H17/08 |
| 分類號 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.14 GB 0127349.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司;普里瓦公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·阿利霍德茲克;D·安德雷奧蒂;A·貝爾迪克;I·比恩蒂內(nèi)斯;S·比安迪;M·茨拉科;F·達(dá)米亞尼;M·德耶雷克;M·杜米克;V·埃拉科維克;A·胡蒂內(nèi)克;G·拉扎雷夫斯基;S·羅丘羅;N·馬西克;Z·馬魯西克-伊斯圖克;S·穆塔克;A·派奧;D·帕夫羅維克;A·夸格利亞;W·舍恩費(fèi)爾德;V·斯蒂馬克;J·蒂巴斯各 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2002/005101 2002.11.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.07.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物，其中A為選自以下的二價(jià)基團(tuán)：-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)-CH2-、-CH2-N(CH3)-或-C(NOCH2OCH2CH2OCH3)-；R1為OC(O)(CH2)nXR7；R2為氫或羥基保護(hù)基團(tuán)；R3為氫、C1-4烷基或C3-6鏈烯基，其任選由9-10元稠合二環(huán)雜芳基取代；R4為羥基或C3-6鏈烯基氧基，其任選由9-10元稠合二環(huán)雜芳基取代；R5為羥基或R4和R5與插入的原子結(jié)合在一起形成具有以下結(jié)構(gòu)的環(huán)狀基團(tuán)：其中Y為選自以下的二價(jià)基團(tuán)：-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R8)-和-CH(SR8)-；R6為氫或氟；R7為具有以下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)基：或R8為氫或由選自以下基團(tuán)取代的C1-4烷基：任選取代的苯基、任選取代的5或6元雜芳基、任選取代的9-10元稠合二環(huán)雜芳基；R9為氫、C(O)OR12、C(O)NHR12或C(O)CH2NO2；R10為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基，任選取代的苯基或芐基；R11為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2；R12為氫或C1-4烷基；R13為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基，任選取代的苯基或芐基、乙�；虮郊柞；�；X為-U(CH2)mZ-或X為選自以下的基團(tuán)：或U和Z獨(dú)立為選自以下的二價(jià)基團(tuán)：-N(R13)-、-O-、-S(O)q-、-N(R13)C(O)-、-C(O)N(R13)-、-N[C(O)R13]-，W為碳或氮原子；n為0或1-5的整數(shù)；m為2-8的整數(shù)；p為0、1或2；q為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及在式(I)的4”位上取代的14或15元大環(huán)內(nèi)酯類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物、它們的制備方法以及它們在人或動物體內(nèi)治療或預(yù)防全身性或局部性細(xì)菌感染中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/042228 英 2003.5.22 |
