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唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1656113A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02812170.8  
申請(qǐng)日期 2002.06.07  
專利名稱 唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素抑制劑  
主分類號(hào) C07H15/04  
分類號(hào) C07H15/04;C07H7/027;A61K31/7012;A61P37/00;A61P31/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.19 DE 10129332.1;2002.4.12 DE 10216310.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 偌格·凱姆;瑞恩哈爾德·布諾斯默  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 偌格·凱姆;瑞恩哈爾德·布諾斯默  
地址 德國(guó)利里恩特哈28865  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2002/006277 2002.6.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.12.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 長(zhǎng)沙正奇專利事務(wù)所有限責(zé)任公司  
代理人 盧宏  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 具有如下結(jié)構(gòu)的唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素抑制劑:X代表負(fù)電荷基團(tuán),選自羧基、磷酸根、硫酸根以及它們的衍生物;Y代表H原子、烴基或芳基、羥基、聚糖、多聚糖載體分子或它們的衍生物;Z選自O(shè),N,C和S原子;R1代表H原子、羥基,或它們的衍生物;R2代表羥基或基,或是它們的衍生物;R3代表羥基或是其衍生物;R4代表羥基或是其衍生物;R5代表一個(gè)取代或未被取代的氨基,取代物選自于取代或未被取代的甲;、烷酰基、環(huán)烷;、芳香;㈦s芳香;、烴基、芳基、環(huán)烴基或雜芳基,這些殘基都包含一個(gè)或多個(gè)未飽和鍵;其中R4作為H原子受體,R5作為H原子供體;R6代表H原子或烴基、離子基團(tuán)或它們的衍生物;R6’代表H原子或烴基、離子基團(tuán)或它們的衍生物;至少一個(gè)取代物來自R6,并且R6’是一疏水基團(tuán),最好是H原子或甲基;R7代表H原子或是其它基團(tuán),最好是一個(gè)能提高Siglec抑制劑藥理特性的基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及對(duì)受體分子具有高親合力的唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素(SIGLEC)抑制劑。本發(fā)明提供的SIGLEC抑制劑能特別對(duì)某一已知的SIGLEC分子具有選擇性。本發(fā)明還提供了制備這些SIGLEC抑制劑的方法,以及增加對(duì)某一特定SIGLEC分子選擇性的方法。本發(fā)明還提供了含有該抑制劑的藥物組合物以及這些抑制劑在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 WO2003/000709 德 2003.1.3  
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