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前列腺素E2受體亞型EP4的拮抗肽

公開(公告)號 CN1662551A  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN03814685.1  
申請日期 2003.05.23  
專利名稱 前列腺素E2受體亞型EP4的拮抗肽  
主分類號 C07K7/06  
分類號 C07K7/06;A61K38/08;G01N33/53;G01N33/68  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.23 US 60/382,336  
申請(專利權(quán))人 瑟瑞技術(shù)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·G·佩里;S·莫菲特;D·阿布蘭;A·伯杰龍  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國際申請 PCT/CA2003/000771 2003.5.23  
進入國家日期 2004.12.23  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 具有下面通式的前列腺素E2受體EP4的肽拮抗劑:其中,X選自氫原子、1-3個基酸序列,和諸如氨基甲酸酯基團和;谋Wo基團;Y選自氫原子、1-5個L-賴氨酸殘基、磷酸鹽、硫酸鹽和1-5個乙二醇殘基;N是等于9的整數(shù);R選自R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9;其中:R1選自L-(4,4)聯(lián)苯基和D-(4,4)聯(lián)苯基;R2選自CH3、OH和CH2OH;R3選自CH3、OH和CH2OH;R4選自苯基、氨;、苯甲;拖嚓P(guān)的芳香族基團;R5選自CH2COOH、CH2CH2COOH和相關(guān)的羧酸基團;R6選自CH3、CH2CH3和相關(guān)的含有1-6個碳原子的短鏈脂肪族基團;R7選自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和相關(guān)的含有1-6個碳原子的短鏈脂肪族基團;R8是賴氨酸;并且R9是賴氨酸。  
摘要 本說明書提供了前列腺素E2受體亞型EP4的拮抗肽及其用于治療和預(yù)防與少尿腎病、骨吸收、異常腸隱窩細胞增殖或動脈導(dǎo)管未閉相關(guān)的疾病的用途。本發(fā)明的拮抗肽具有通式(I):其中X選自氫原子、1-3個氨基酸序列以及諸如氨基甲酸酯基團和;谋Wo基團;并且其中Y選自氫原子、1-5個L-賴氨酸殘基、磷酸鹽、硫酸鹽和1-5個乙二醇殘基。  
國際公布 WO2003/099857 英 2003.12.4  
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