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方法

公開(公告)號 CN1622938A  
公開(公告)日 2005.06.01  
申請(專利)號 CN03802764.X  
申請日期 2003.01.23  
專利名稱 方法  
主分類號 C07D215/50  
分類號 C07D215/50;A61K31/47  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.24 SE 0200205-3  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·瓊斯;J·莫塞利;I·帕特爾;E·斯納普;M·楊  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 PCT/SE2003/000114 2003.1.23  
進(jìn)入國家日期 2004.07.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;譚明勝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種制備4-(3-氰基苯基)-5-代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氫喹啉-3-羧酸的方法,包括:a)4,4,4-三氟-3-氧代丁酸酯的酯與1,3-環(huán)己二酮和3-氰基苯甲醛反應(yīng)生成4-(3-氰基苯基)-2-羥基-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫喹啉-3-羧酸酯的酯;b)脫水該4-(3-氰基苯基)-2-羥基-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫喹啉-3-羧酸酯的酯生成4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氫喹啉-3-羧酸酯的酯,和c)脫酯化該4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氫喹啉-3-羧酸酯的酯生成4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氫喹啉-3-羧酸。  
摘要 一種制備3-[(4S)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氫喹啉-4-基]芐腈的新方法,含有該化合物的藥物組合物和利用其的治療方法。  
國際公布 WO2003/062203 英 2003.7.31  
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