| 公開(公告)號 | CN1204121C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(專利)號 | CN98803861.7 |
| 申請日期 | 1998.03.31 |
| 專利名稱 | 1,4-取代環(huán)胺衍生物或二氫吲哚衍生物及其藥物 |
| 主分類號 | C07D211/22 |
| 分類號 | C07D211/22;C07D217/02;C07D221/04;C07D295/08;C07D295/10;C07D295/12;C07D295/18;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/056;C07D513/04;A61K31/40;A61K31/435;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/535;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.3.31 JP 98433/1997;1997.12.26 JP 366764/1997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 北澤則孝;上野貢嗣;高橋惠子;木村禎治;;佐佐木淳;川野弘毅;岡部忠志;小松誠;;松永學(xué);窪田篤彥 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1998/001481 1998.3.31 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式所示的1，4-取代環(huán)胺衍生物(I)或其藥理學(xué)允許的鹽：下列通式表示的鍵具有單鍵或雙鍵的含義：Y、Z相同或不同，表示次甲基、氮原子、下式表示的基團(tuán)或下式表示的基團(tuán)，其中至少有一個是氮原子；R1、R2相同或不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、低級烷基磺�；�氨基烷基、低級鹵代烷基磺�；被榛�、2-吡咯烷酮-1-基、1-羥基-1-(甲氧基吡啶基)甲基、甲氧基吡啶基羰基、1，3-丙磺內(nèi)酰氨-2-基、低級羥基哌啶基羰基烷基、低級羥基烷基酰胺基烷基、低級鹵代烷基酰胺基烷基、低級二鹵代烷基酰胺基烷基、低級雜芳基酰胺基烷基、低級羥基烷基酰胺基烷基、可選取代的氨基、硝基、低級烷基、低級烷氧基、低級�；⒌图壨檠趸檠趸�、氰基、低級烷基磺�；�、磺酰胺基、羥基低級烷基、羥基低級烷氧基、低級烷氧羰基氨基、低級烷基磺�；卑坊-低級烷基烷基磺�；被⒌图夣；被�、可選取代的氨基烷基、可選氮原子被取代的低級�；被榛⒖蛇x取代的芳基、可選取代的芳基磺�；被�、低級烷基磺酰氧基、肟基甲基、(2-吡咯烷酮-1-基)甲基、(2-哌啶酮-1-基)甲基、可選取代的雜芳基、可選取代的芳烷基、可選取代的雜芳烷基、環(huán)烷基羰基氨基烷基、可選取代的脲基、可選取代的脲基低級烷基、琥珀酰亞胺基、(琥珀酰亞胺-1-基)低級烷基、酰胺基、可選取代的氨基甲酰基、可選取代的氨基甲�；图壨榛⒖蛇x取代的硫代氨基甲�；图壨榛�、甲�；�、芳香�；㈦s芳基羰基、鹵代低級烷基、(2-咪唑烷酮-1-基)甲基、(2，4-咪唑烷二酮-3-基)甲基、(2-噁唑烷酮-3-基)甲基、(戊二酰亞胺-1-基)甲基、可選取代的雜芳基羥基烷基、氰基低級烷基、1-羥基低級環(huán)烷基、(2，4-噻唑烷二酮-3-基)甲基、可選取代的4-哌啶甲基、雜芳基�；�、吡咯烷基羰基低級烷基、可選取代的氨基磺酰基烷基、羧基低級烷基或低級烷基酰胺基烷基；另外R1和R2也可以形成可選取代的脂環(huán)、可選取代的雜環(huán)或亞烷二氧基，而且此環(huán)也可以被取代；R3表示氫原子、鹵原子、低級烷基、羥基、羥基低級烷基、低級烷氧基、甲�；⒖蛇x取代的芳烷氧基、羥基低級烷氧基、可選取代的氨磺�；虻涌蛇x被取代的氨磺�；图壨榛�；R4表示氫原子、低級烷基、羥基低級烷基、低級烷氧基烷基、芳基可選被取代的芳氧烷基或芳基可選被取代的芳烷氧基烷基；R5表示低級烷基、低級酰基、低級烷氧羰基、芳香族�；蛳率�-Q1-(CH2)s-Q2-R6表示的基團(tuán)；——式中Q1、Q2可同時表示單鍵，或者其中任一方表示單鍵、另一方表示氧原子、羰基、式-NHCO-表示的基團(tuán)、式-NHSO2-表示的基團(tuán)或式＞CH-R7表示的基團(tuán)(其中R7表示羥基、低級烷基或鹵原子)；s表示0或1～6的整數(shù)；R6表示可選取代的芳基，可選取代的吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、可選取代的苯并雜芳基、1，4-苯并二氧六環(huán)基、1，3-苯并二氧戊環(huán)基、苯并噻唑基或氰基；m表示0或1～6的整數(shù)，p表示1～3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 提供了新穎的1，4-取代環(huán)胺衍生物，是具有5-羥色胺拮抗作用，臨床實(shí)用性高的藥物，為痙攣性麻痹的治療、改善、預(yù)防劑或者改善肌強(qiáng)直的的中樞性肌舒張劑。下列通式所示的1，4-取代環(huán)胺衍生物或其藥理學(xué)允許的鹽，式中，A、B、C、D、T、Y、Z分別表示次甲基或氮原子，R1、R2、R3、R4、R5分別表示取代基，n表示0或1～3的整數(shù)，m表示0或1～6的整數(shù)，p表示1～3的整數(shù)。 |
| 國際公布 | WO1998/043956 日 1998.10.8 |
