| 公開(公告)號 | CN1628111A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03803169.8 |
| 申請日期 | 2003.01.30 |
| 專利名稱 | 2-呋喃甲酸酰肼化合物及含該化合物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D307/68 |
| 分類號 | C07D307/68;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/12;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/443;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/404;A61P1/00;A61P1/18;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.1 JP 26012/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大日本制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 藤井昭仁;根來利行;右橋千秋;村田誠;中村惠二;溫田隆;松本考史;今野清美 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/000871 2003.1.30 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種下面通式(I)所代表的2-呋喃甲酸酰肼化合物或其前藥、其生理上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物：其中，A是除2-呋喃基以外的取代或未取代的雜芳基，或者下面通式(a)所代表的基團(tuán)，其中R4或R5中的一個是氫原子、鹵原子、三氟甲基、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、C1-2烷基磺�；�、氰基、硝基、氨基、單或二取代的氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、氨基甲�；�、單或二取代的氨基甲�；�、氨磺�；位蚨〈陌被酋；�、C1-6烷基磺酰氨基、芳基、雜芳基、C1-6烷氧基羰基、芳基甲氧基羰基、羧基、5-四唑基、磺基(-SO2OH)或氟磺酰基，另一個是氫原子或鹵原子，R1或R2中的一個是-D-(X)m-R6、芳基或雜芳基，另一個是-E-(Y)n-R7、氫原子、鹵原子、C1-10烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基或雜芳基、可任選被選自鹵素、羥基(該羥基本身可任選被�；�、氨基甲酸化或醚化)、二取代氨基、芳基和雜芳基的1～3個原子或基團(tuán)所取代的烷基、烯基和炔基，R3是氫原子、鹵原子、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基或芳基-取代的C1-4烷基，D和E可相同或不同，并獨(dú)立地代表亞芳基，X和Y可相同或不同，并獨(dú)立地代表-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-OSO2-、-NR8-、-CO-、-CH＝CH-、-C≡C-、-CONH-、-NHCO-、-NHCOO-、-OCH2CONH-或-OCH2CO-，R6和R7可相同或不同，并獨(dú)立地代表C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-取代的C1-4烷基、芳基、雜芳基、芳基-取代的C1-4烷基或雜芳基-取代的C1-4烷基，其中芳基-取代的C1-4烷基或雜芳基-取代的C1-4烷基的烷基部分可任選被羥基取代，R8是氫原子或C1-10烷基羰基，m和n獨(dú)立地是0或1，條件是芳基、芳基部分、雜芳基、雜芳基部分和亞芳基可任選被選自鹵素、羥基、C1-6烷基、羥基C1-3烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、氰基、硝基、氨基、單或二取代的氨基、氨基甲�；�、氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-3烷基磺酰氨基、C1-3烷基羰基氨基、亞甲基二氧基和芳基(該芳基本身可任選被鹵素或三氟甲基取代)的1～4個原子或基團(tuán)所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供如下通式(I)所代表的2-呋喃甲酸酰肼化合物、其前藥、其生理上可接受的鹽、其水合物、其溶劑合物、其制備方法及含有它們的藥物組合物，其中，A是由通式(a)等所代表的基團(tuán)，(其中R4或R5中的一個是氰基、硝基等，另一個是氫等)；R1或R2中的一個是-D-(X)m-R6等基團(tuán)，另一個是-E-(Y)n-R7、氫、芳基等基團(tuán)；R3是氫等；D和E每一個是芳基；X和Y每一個是O等；R6和R7每一個是烷基、芳基、芳烷基等；和m和n每一個是0或1；條件是芳基可任選被取代。該化合物表現(xiàn)出有效的對胰高血糖素受體的拮抗活性，因此可用作胰高血糖素相關(guān)的癥狀和疾病的預(yù)防和/或治療藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/064404 日 2003.8.7 |
