乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法
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公開(公告)號
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CN1206210C
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公開(公告)日
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2005.06.15
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申請(專利)號
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CN03141995.X
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申請日期
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2003.07.31
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專利名稱
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乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法
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主分類號
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C07C271/44
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分類號
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C07C271/44;C07C269/04;A61K31/27;A61P25/28
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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上海三維制藥有限公司
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發(fā)明(設計)人
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周寧;許杏祥;周智善
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地址
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200331 上海市普陀區(qū)永登路50號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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孫躍虹
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯鹽的制備方法，其特征在于該方法采用光學活性的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚為原料，與乙基甲基氨甲酰氯進行酯化反應，得(S)構型堿基，再與各種酸成鹽后制得光學活性目標產(chǎn)物；其中采用的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚的光學純度≥99.3％。
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摘要
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本發(fā)明涉及氨甲酸苯酯衍生物乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯各種生理上可接受的鹽及其制備和醫(yī)藥用途。本發(fā)明采用光學活性的(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚為原料，與乙基甲基氨甲酰氯進行酯化反應，一步獲得光學活性酯，再與各種酸成鹽，即得光學活性目標產(chǎn)物。本發(fā)明改進了現(xiàn)有合成方法，無R-構型副產(chǎn)物的處理問題，并使目標產(chǎn)物光學純度大大提高，可方便地制得各種(S)利伐斯的明生理上可接受的鹽。
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國際公布
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