| 公開(公告)號 | CN1207294C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN00803029.4 |
| 申請日期 | 2000.01.27 |
| 專利名稱 | 作為TACE抑制劑的炔鄰-亞磺酰氨基和次膦酸酰胺基雙環(huán)雜芳基異羥肟酸 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;C07D498/04;C07D215/54;C07D513/04;C07F9/53;A61K31/437;A61K31/47;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87;//(C07D471/04,231:00,221:00)(C07D498/04,261:00,221:00)(C07D513/04,275:00,221:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.27 US 09/239,084 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏控股有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·I·萊文;J·M·陳;杜學梅;;J·D·阿爾布賴特;A·薩斯科 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/002144 2000.1.27 |
| 進入國家日期 | 2001.07.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 顧敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有下式的化合物或其藥學上可接受的鹽：其中是選自以下的環(huán)：B選自以下：其特征在于，該式中條件是當P是時，Q是，且反之亦然；W和X各是碳或氮；Y是碳、氮、氧或硫，條件是W、X和Y至少一個不是碳；G是SO2或-P(O)R10；L是苯基、萘基或雜芳基，條件是G和Z可能不連接于L的相鄰原子，Z是O、NH、S或CH2；是苯環(huán)或選自以下的雜芳環(huán)：其中K是O、NR9或S；R5是氫或1-6個碳原子的烷基；R6和R7各是氫、1-6個碳原子的烷基、-CN、-C≡CH；R8是氫；1-6個碳原子的烷基；2-6個碳原子的鏈烯基；2-6個碳原子的炔基；3-6個碳原子的環(huán)烷基；苯基；萘基；或5-10元雜芳基，所述的雜芳基的1-3個雜原子選自N、NR9、O和S；R9是氫，1-6個碳原子的烷基，或3-6個碳原子的環(huán)烷基，或苯基；R10是苯基、萘基、1-6個碳原子的烷基、3-6個碳原子的環(huán)烷基、雜芳基、5-7元雜環(huán)烷基環(huán)。 |
| 摘要 | 本文公開了式(a)、(b)、(c)或(d)的化合物，其中P和Q是(e)或(f)，條件是當P是(e)時，Q是(f)且反之亦然；這些化合物可用于治療TNF-α所介導的疾病，如類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、敗血癥、AIDS、潰瘍性結(jié)腸炎、多發(fā)性硬化、局限性回腸炎和退化性軟骨喪失。 |
| 國際公布 | WO2000/044749 英 2000.8.3 |
