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使用脲和脲衍生物治療眼病

公開(公告)號(hào) CN1633308A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03803866.8  
申請(qǐng)日期 2003.02.13  
專利名稱 使用脲和脲衍生物治療眼病  
主分類號(hào) A61K47/34  
分類號(hào) A61K47/34  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.13 US 60/357,347;2002.2.15 US 60/357,574  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 玻璃體-視網(wǎng)膜技術(shù)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 維肯·卡拉喬濟(jì)安;大衛(wèi)· 斯蒂列霍斯;約翰·帕克  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/004617 2003.2.13  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;楊青  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種治療眼科疾病的方法,所述方法包括以下步驟:A.使患者眼睛的玻璃體接觸治療量的選自下組的化合物及其藥用鹽:脲;脲衍生物;硫脲;硫脲衍生物;胍;胍衍生物;具有如下通式的化合物:其中:R為氫,C1-C8烷基,C3-C8環(huán)烷基,C1-C6烷基苯基或羥基保護(hù)基團(tuán);R1和R2各自獨(dú)立地為氫,C1-C6烷基,C3-C8環(huán)烷基,C2-C6炔基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6烯基,-S(O)q(C1-C6烯基),或其中,A為-CH2-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-:W1和W2各自獨(dú)立地為氫,鹵原子,羥基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷硫基,C2-C4烯基,或C2-C4炔基;R3為氫,C1-C8烷基,C3-C8環(huán)烷基,或C1-C6烷基苯基;X為O,S,或NR4;R4為氫,C1-C6烷基,C1-C4烷基苯基,或C1-C6烷氧基;R5為氫,C3-C8環(huán)烷基,或C1-C8烷基;Y為其中,Z1和Z2各自獨(dú)立地為氫,C1-C6烷基,C3-C8環(huán)烷基,C1-C6烷氧基,羥基,C2-C4烯基,C2-C6烷基,C1-C6烷硫基,鹵原子,三氟甲基或-NR6N7;R6和R7各自獨(dú)立地為氫,C3-C8環(huán)烷基,C1-C6烷基,C1-C4烷基苯基;n為1至6,含端值;m和p各自獨(dú)立地為0至6,含端值;q為0,1或2。  
摘要 本發(fā)明提供了通過(guò)對(duì)患者遞送本發(fā)明的治療有效量的選自脲、脲衍生物、硫脲、硫脲衍生物、胍、胍衍生物和通式I的化合物治療人或其它動(dòng)物眼病和/或神經(jīng)疾病的方法。當(dāng)用于眼部應(yīng)用時(shí),上述化合物可通過(guò)玻璃體內(nèi)注射遞送,以實(shí)現(xiàn)玻璃體液化,玻璃體后脫離和其它效果。  
國(guó)際公布 WO2003/068166 英 2003.8.21  
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