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殺真菌的雜環(huán)芳族酰胺和它們的組合物、使用方法和制備

公開(公告)號(hào) CN1208321C  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00812086.2  
申請(qǐng)日期 2000.07.20  
專利名稱 殺真菌的雜環(huán)芳族酰胺和它們的組合物、使用方法和制備  
主分類號(hào) C07D213/81  
分類號(hào) C07D213/81;C07D213/82;C07D405/12;C07D401/12;C07D493/08;C07D405/14;C07D495/08;C07D409/12;C07D241/24;C07D239/28;C07D275/02;C07D249/10;C07D285/00;A01N43/40;A01N43/72;A01N43/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.20 US 60/144,676  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·J·利克斯;W·H·丹特三世;;R·B·羅杰斯;姚成林;B·S·納德;;J·L·米塞爾;G·M·費(fèi)茨帕特里克;;K·G·米爾;N·M·尼亞茲;;I·M·莫里森;R·P·加朱斯基  
地址 美國印第安納  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2000/019794 2000.7.20  
進(jìn)入國家日期 2002.02.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的雜環(huán)芳族酰胺:式I其中:a)代表6-元雜環(huán)芳族環(huán),其中(i)每個(gè)X1-X4獨(dú)立地是N或CR”;和(ii)X1-X4至少有一個(gè)必須是N;其中R”獨(dú)立地是H、鹵素、氰基、羥基、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、環(huán)丙基、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、芳基、C1-C3NHC(O)烷基、NHC(O)H、C1-C3鹵代烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基或硝基,其中相鄰的R”取代基可以構(gòu)成一個(gè)環(huán);b)Z是O、S或NORZ,其中RZ是H或C1-C3烷基;和c)A代表(i)C2-C14烯基或C2-C14炔基,所有它們都可以是支鏈或直鏈的、未取代的或者被鹵素、羥基、硝基、芳酰基、芳氧基、C1-C8酰氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、芳基、雜芳基、雜芳硫基、雜芳氧基、C1-C6酰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧基取代,(ii)C3-C14環(huán)烷基,含有0-3個(gè)雜原子和0-2個(gè)不飽和度,被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、氰基、硝基、芳;、芳氧基、雜芳氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C8酰氧基、芳基、雜芳基、C1-C6;⒎佳豸驶、雜芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰基取代,該酰氨基是未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基取代,(iii)C6-C14二或三環(huán)系統(tǒng),含有0-3個(gè)雜原子和0-2個(gè)不飽和度,可以是未取代的或者被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、氰基、硝基、芳;、芳氧基、雜芳氧基、C1-C6烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C8酰氧基、芳基、雜芳基、C1-C6;、芳氧羰基、雜芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰氨基取代,該酰氨基是未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基取代,(iv)芳基或雜芳基,它可以是未取代的或者被硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、雜芳基、鹵素、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、芳氧羰基、雜芳氧羰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰氨基取代,該酰氨基是未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亞磺;、C1-C6OC(O)烷基、OC(O)芳基、C3-C6OC(O)環(huán)烷基、C1-C6NHC(O)烷基、C3-C6NHC(O)環(huán)烷基、NHC(O)芳基、NHC(O)雜芳基、C3-C6環(huán)烷硫基、C3-C6環(huán)烷基磺酰基、C3-C6環(huán)烷基亞磺酰基、芳氧基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳基亞磺;、雜芳基磺酰基、芳硫基、芳基亞磺;⒎蓟酋;、C(O)RY、C(NORX)RY取代,其中任何含有烷基或環(huán)烷基的取代基都可以被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代,其中任何含有芳基或雜芳基的取代基也都可以是未取代的或者被鹵素、氰基、硝基、芳;、芳氧基、芳基、雜芳基、C1-C6酰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6酰氨基取代,該酰氨基是未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基取代,其中RY和RX獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基,和(v)其中*=連接點(diǎn)其中Q1、Q2是O或S;W是O、CH2、CHR6或一條鍵;R1是C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、芳基或雜芳基;R2是H、C1-C3烷基、C2-C5烯基或C2-C5炔基;R3是H、R1、OR1、OC(O)R1、OC(O)OR1或OC(O)NR1R6;R4和R5獨(dú)立地是H、C1-C6烷基或C2-C6烯基,條件是R4加R5的碳數(shù)之和是六或以下,進(jìn)一步的條件是R4和R5可以連接成為一個(gè)C3-C6環(huán);R6和R7獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C5烯基或C2-C5炔基,條件是R6和R7至少有一個(gè)是H;其中,芳基指的是取代或未取代的苯基或萘基;芳;傅氖欠蓟-C(O)-基團(tuán);芳氧基指的是芳基-O-基團(tuán);芳硫基指的是芳基-S-基團(tuán);芳氧羰基指的是芳基-OC(O)-基團(tuán);芳基磺;傅氖欠蓟-S(O)2-基團(tuán);芳基亞磺;傅氖欠蓟-S(O)-基團(tuán);雜芳基指的是取代或未取代的含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的5或6元芳族環(huán);雜芳氧基指的是雜芳基-O-基團(tuán);雜芳硫基指的是雜芳基-S-基團(tuán);雜芳氧羰基指的是雜芳基-OC(O)-基團(tuán);雜芳基磺酰基指的是雜芳基-S(O)2-基團(tuán);雜芳基亞磺酰基指的是在芳基-S(O)-基團(tuán);上述芳基或雜芳基的取代基取代基選自硝基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基、雜芳基、鹵素、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺;、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6OC(O)烷基、OC(O)芳基、C3-C6OC(O)環(huán)烷基、C1-C6NHC(O)烷基、C3-C6NHC(O)環(huán)烷基、NHC(O)芳基、NHC(O)雜芳基、C3-C6環(huán)烷硫基、C3-C6環(huán)烷基磺;3-C6環(huán)烷基亞磺;、芳氧基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳基亞磺;、雜芳基磺;、芳硫基、芳基亞磺酰基、芳基磺;(O)RY、C(NORX)RY,其中RY和RX獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基;二或三環(huán)系統(tǒng)指的是含有0-3個(gè)雜原子和0-2個(gè)不飽和度的C6-C14脂族環(huán)系;雜原子指的是O、S和N;條件是若是其中R”是H或OCH3,則R1不是C1-C8烷基或C2-C8烯基。  
摘要 羥基與酰胺官能度相鄰的式(I)雜環(huán)芳族酰胺可用作特別是植物用殺真菌劑,其中(a)代表5-或6-元雜環(huán)芳族環(huán),其中(i)每個(gè)X1-X4獨(dú)立地是O、S、NR’、N、CR”或一條鍵;(ii)X1-X4至多有一個(gè)是O、S或NR’;(iii)X1-X4至多有一個(gè)是一條鍵;(iv)若任意X1-X4之一是S、O或NR’,則相鄰的X1-X4之一必須代表一條鍵和(v)X1-X4至少有一個(gè)必須是O、S、NR’或N。  
國際公布 WO2001/005769 英 2001.1.25  
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