公開(公告)號
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CN1930153A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200580007086.X
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申請日期
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2005.03.04
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專利名稱
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五氟硫烷基化合物,它們的制備以及作為藥劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07D413/10(2006.01)I
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分類號
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C07D413/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D249/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.5 EP 04005275.5
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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B·博森梅爾;W-G·弗里貝;G·喬治;M·呂特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-03-04 PCT/EP2005/002310
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進入國家日期
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2006.09.05
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I-A的化合物, 式I-A, 其中 R2是氫或氟; R3是氫,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或鹵素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,-NH-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接鍵; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其各自是未取代的或被-C(O)OH取代一次;和/或被烷基取代一、二或三次,該烷基任選地被以下各項中斷一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;并且 所述烷基是未取代的或被以下各項取代一、二或三次:-OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;且 n是1,2或3;且 x是0,1或2; 及其藥用鹽。 2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中 R2是氟;且
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摘要
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本發(fā)明的目的是式I-A的化合物,它們的藥用鹽,其對映體形式,非對映異構(gòu)體和外消旋物,上述化合物的制備,含有它們的藥物及其制備,以及上述化合物在控制或預(yù)防諸如癌癥的疾病中的應(yīng)用。
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國際公布
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2005-10-13 WO2005/095388 英
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