| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1227236C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN00818925.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.14 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 取代的咪唑神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D233/54 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D233/54;C07D413/10;C07D401/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/06;A61K31/415;//(C07D413/10,265:00,233:00)(C07D401/10,233:00,217:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.16 US 60/171,223 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·W·斯塔姆福德;C·D·博伊爾;黃 穎 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-14 PCT/US2000/033832 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.12 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下結(jié)構(gòu)式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物：其中X為＝CH-；Y為1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素或-CF3的取代基；R為吡啶-4-基(C1-C6)烷基，n為0、1、2或3；R4為氫；R5為C1-C6烷基、環(huán)己基或苯基；R7為C1-C6烷基、芐基、苯基、被-CH3取代的苯基、或者萘基；R8為氫、C1-C6烷基、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)-(C3-C7環(huán)烷基)、-C(O)-苯基、-C(O)-吡啶基、-SO2-R7、苯基、-CONR4R5、氟代苯基、噻唑-2-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、吡啶-2-基N-氧化物、吡啶基、3-溴-吡啶-6-基、3-氟-吡啶-6-基、4-CF3-吡啶-2-基、3-CF3-吡啶-2-基、2-CH3-吡啶-6-基或3-CH3-吡啶-6-基；R9為1-3個(gè)獨(dú)自選自以下基團(tuán)的取代基：氫和C1-C6烷基；R10和R11獨(dú)立選自氫和C1-C6烷基，或者R10和R11與其連接的碳一起構(gòu)成C3-C7環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物，式中X為＝CH-或＝N-；Y為H、鹵素、三鹵代烷基、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、SH、-S-烷基或-CN；R為烷基、-CF3、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、雜芳基烷基或金剛烷基或任選取代的苯基、苯氧基烷基、苯基硫代烷基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吡嗪基、1，2，5，6-四氫吡啶或下式(A)基團(tuán)，其中R10和R11為氫、烷基或兩基團(tuán)一起構(gòu)成環(huán)烷基。本發(fā)明還公開(kāi)了它們的藥用組合物以及在治療飲食紊亂和糖尿病中上述化合物的使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-06-21 WO2001/044201 英 |
