| 公開(公告)號 | CN1638810A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805460.4 |
| 申請日期 | 2003.03.07 |
| 專利名稱 | 近紅外熒光造影劑以及用于熒光成像的方法 |
| 主分類號 | A61K49/00 |
| 分類號 | A61K49/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.7 JP 109794/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 富士膠片株式會社;舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 川上雅之;北口博司;凱·利恰;克里斯廷·佩利茨;江口博明;津田奈津子;相川和廣 |
| 地址 | 日本神奈川縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002358 2003.3.7 |
| 進入國家日期 | 2004.09.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種包含以下式[I]所示化合物或其藥物學可接受的鹽的近紅外熒光造影劑：其中：R1、R2、R7和R8相互獨立地代表取代或未取代的C1-10烷基或取代或未取代的芳基，而且R1和R2和/或R7和R8可相互連接在一起形成環(huán)；R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互獨立地代表氫原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、鹵原子、氰基、羧基或磺基，而且R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12可相互連接在一起形成環(huán)；X1和X2獨立地代表取代或未取代的C1-15烷基或取代或未取代的芳基，而且X1和X2總共具有0-4個羧基，條件是：當羧基的數(shù)目為0或1時，X1和X2中的每一個都是C1-5羧基烷基或磺基烷基，而且R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12中至少一個代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基；m1代表0或1；m2代表0或1；m3代表0或1；L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7獨立地代表取代或未取代的次甲基，條件是：當兩個或者更多個次甲基具有取代基時，該取代基可以相互連接在一起形成環(huán)，而且當X1和X2都具有一個羧基時，X1和X2每一個都是羧基取代的烴基，且L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7所代表的至少一個次甲基是取代的次甲基，以及R4和R10代表磺基；M代表氫原子、金屬或季銨鹽；以及n代表中和電荷所需要的1-7整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種在活組織中具有優(yōu)異滲透性并能夠特異性地使腫瘤和/或血管造影的近紅外熒光造影劑，其包含以下式[I]所示化合物或其藥物學可接受的鹽：其中：R1、R2、R7和R8相互獨立地代表C1-10烷基等；R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互獨立地代表氫原子、C1-6烷基、芳基等；X1和X2獨立地代表C1-15烷基或芳基，而且X1和X2總共具有0-4個羧基；m1、m2和m3代表0或1；L1-L7獨立地代表次甲基；M代表氫原子、金屬或季銨鹽；以及n代表中和電荷所需要的1-7整數(shù)。 |
| 國際公布 | WO2003/074091 英 2003.9.12 |
