| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101027285A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580032538.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.15 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 制備雙環(huán)吡唑基化合物的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D231/22(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D231/22(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.27 US 60/613,613 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·A·布蘭德特 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-15 PCT/IB2005/003027 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有式(I)的化合物、其藥物上可接受的鹽或該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物的方法， 其中 R0a、R0b、R1b及R1c各獨(dú)立地是鹵素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、鹵素取代的(C1-C4)烷基或氰基； n及m各獨(dú)立地是0、1或2；以及 R4是化學(xué)部分，其選自由(C1-C8)烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C4)烷基、3-至8-元的部分或完全飽和的碳環(huán)、雜芳基(C1-C3)烷基、5-6元的內(nèi)酯、5-至6-元的內(nèi)酰胺和3-至8-元的部分或完全飽和的雜環(huán)組成的組，其中該化學(xué)部分任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代； 該方法包括下列步驟： (1)以羥基保護(hù)基保護(hù)式(1a)化合物的羥基，以生成羥基被保護(hù)的式(1b)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n及m定義如上，并且Pg是羥基保護(hù)基； (2)使該羥基被保護(hù)的式(1b)化合物與式(1c)化合物反應(yīng)，以生成式(1d)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定義如上； (3)將該式(1d)化合物的羥基轉(zhuǎn)化成離去基團(tuán)，以生成式(1e)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定義如上，并且L是離去基團(tuán)； (4)除去該羥基保護(hù)基并環(huán)化該式(1e)化合物以生成式(I)化合物；以及 (5)分離該式(I)化合物或其藥物上可接受的鹽，或該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)一種制備式(I)化合物的方法。它已顯示這類(lèi)化合物作為大麻素受體配體發(fā)揮作用，因此可用于治療動(dòng)物中與大麻素受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-06 WO2006/035310 英 |
