| 公開(公告)號 | CN1800186A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200610004929.7 |
| 申請日期 | 2001.05.24 |
| 專利名稱 | 腺苷A2a受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01813449.1 |
| 優(yōu)先權 | 2000.5.26 US 60/207143 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·R·紐斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·圖爾施安;L·S·西爾弗曼;夏 巖;C·D·博伊爾;S·查卡拉曼尼爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種制備通式II的化合物 的方法，其中R是R1-呋喃基、R1-噻吩基、R1-吡啶基、R1-吡啶基N-氧化物、R1-噁唑基、R10-苯基、R1-吡咯基或C4～C6環(huán)烯基；并且 R1是1～3個取代基，獨立地選自氫、C1～C6-烷基、-CF3、鹵素、-NO2、-NR12R13、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亞磺�；虲1～C6烷基磺酰基； R10是1～5個取代基，獨立地選自氫、鹵素、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、-CN、-NH2、C1～C6烷基氨基、二-((C1～C6)烷基)氨基、-CF3、-OCF3和-S(O)0～2(C1～C6)烷基； R12是氫或C1～C6烷基；以及 R13是(C1～C6)烷基-C(O)-或(C1～C6)烷基-SO2-；包括： (1)2-氨基-4，6-二羥基嘧啶 以POCl3在二甲基甲酰胺中進行處理，結果獲得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛 (2)醛VII以通式為H2N-NH-C(O)-R的酰肼進行處理，其中R按上面規(guī)定，結果獲得 (3)通式VIII的中間體以水合肼處理生成吡唑并環(huán)，從而獲得通式IX的中間體 (4)通過脫水重排生成所要求的通式II化合物。 |
| 摘要 | 本申請公開了一種制備通式II的化合物的方法，包括(1)將2-氨基-4，6-二羥基嘧啶以POCl3在二甲基甲酰胺中進行處理，結果獲得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛，(2)將該醛以通式為H2N-NH-C(O)-R的酰肼進行處理，結果獲得式VIII中間體，(3)通式VIII的中間體以水合肼處理生成吡唑并環(huán)，從而獲得通式IX的中間體，(4)通過脫水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如說明書所定義。 |
| 國際公布 |
