公開(公告)號
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CN1638768A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN03805463.9
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申請日期
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2003.03.03
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專利名稱
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調(diào)節(jié)PPAR活性的噻唑和噁唑衍生物
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主分類號
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A61K31/427
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分類號
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A61K31/427;C07D417/12;C07D277/26;A61K31/426
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.7 US 60/362,400
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申請(專利權(quán))人
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沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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X-M·程;N·O·伊拉斯加;G·F·菲爾森;A·G·蓋耶爾;C·李;B·K·特里維蒂
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/IB2003/000817 2003.3.3
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進(jìn)入國家日期
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2004.09.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有式I的化合物:或其可藥用鹽,其中:T是具有3-6個碳原子的飽和或不飽和、取代或未取代的烴鏈或烴-雜原子鏈,其中2位的碳原子與3位的碳原子相連形成5-8元環(huán);W是O、S、CH2、CR4R5、NR3、環(huán)亞烷基或雜環(huán)亞烷基;Y不存在或為O或CR4R5,其中當(dāng)W是O、S或NR3時,Y是CR4R5或不存在;和當(dāng)W是CH2或者CR4R5時,Y是O或不存在;R1和R2獨立地是氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)pCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、-S(O)p芳基、-(CH2)mOR3、-(CH2)mNR6R7、-COR3、-CO2H、-CO2R3或-NR6R7;R3是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基;R4和R5獨立地是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基,或者連在一起形成具有0-3個雜原子的4-7元環(huán);R6和R7獨立地是氫、烷基、鏈烯基、炔基、-CO烷基、-CO芳基、環(huán)烷基、-CO2烷基、-CO2芳基、-SO2烷基、-SO2芳基,或者連在一起形成具有1-3個雜原子的4-7元環(huán);X0和X1獨立地是O或S;Ar1是取代或未取代的芳基或雜芳基;m是0-5;n是0-5;和p是0-2。
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摘要
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本發(fā)明公開了改變PPAR活性的化合物。本發(fā)明還公開了化合物的可藥用鹽,包含所述化合物或其鹽的藥用可接受的組合物,以及使用它們作為治療或預(yù)防哺乳動物體內(nèi)高脂血癥和血膽固醇過多癥的治療劑的方法。本發(fā)明還公開了所述化合物的制備方法。
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國際公布
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WO2003/074052 英 2003.9.12
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