| 公開(公告)號(hào) | CN1639130A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805723.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.09 |
| 專利名稱 | 制備稠合咪唑化合物的方法、穩(wěn)定形式的里福馬斯基試劑及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D233/64 |
| 分類號(hào) | C07D233/64;C07D497/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.10 JP 3821/2002;2002.9.25 JP 279438/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 川上淳一;中本幸治;怒和蔚;半田尚史;三木正敬 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/000092 2003.1.9 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備通式(II′)代表化合物或其鹽的方法：其中R為酯殘基，Ra為氫原子或取代基，Ar為可具有取代基的芳香烴基，Y為氫原子或取代基，環(huán)B為可具有取代基的含氮環(huán)，n為1～3的整數(shù)，所述方法包括還原下述通式(III′)代表的化合物或其鹽：其中各符號(hào)如上定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種工業(yè)上有利地制備由通式(I)表示的甾族化合物C17，20裂合酶抑制劑方法，以及適合用于該方法的穩(wěn)定形式的里福馬斯基試劑。從特定的羰基化合物由里福馬斯基反應(yīng)得到的特定的β-羥基酯化合物衍生物或其鹽在金屬氫化物絡(luò)合物以及金屬鹵化物存在下進(jìn)行還原，以及然后進(jìn)行閉環(huán)反應(yīng)，從而得到由通式(I)表示的化合物：其中各符號(hào)具有說(shuō)明書中的含義。在里福馬斯基反應(yīng)中，使用由通式BrZnCH2COOC2H5表示的化合物的穩(wěn)定溶液或式(BrZnCH2COOC2H5·THF)2表示的化合物的晶體是有益的。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/059889 日 2003.7.24 |
