公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1642975A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03807425.7
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申請(qǐng)日期
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2003.02.05
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專利名稱
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有彈性蛋白酶抑制活性的雜環(huán)化合物及其中間體
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主分類號(hào)
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C07K5/083
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分類號(hào)
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C07K5/083;C12N9/99;A61K38/55;A61P11/00;A61P43/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.5 JP 27634/2002
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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大日本制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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佐藤文憲;出口貴司;白武亮太郎;岡崎烊;黑宮明美
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地址
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日本大阪府大阪市
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP2003/001153 2003.2.5
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.09.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉元金;孟凡宏
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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以下式(I)所代表的雜環(huán)化合物或其鹽式中R1是下式所代表的雜環(huán)基:式中A代表苯環(huán)的存在或不存在,X是氧原子、硫原子或NH,Y是氮原子或CH,且所述雜環(huán)基可以有1~3個(gè)相同或不同的、選自下列組成的一組的取代基取代:低級(jí)烷基;低級(jí)烷氧基;和可以有任選地有鹵素原子取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或鹵素原子取代的苯基;和R2和R3是氫原子或羥基,或兩者可以合在一起形成一個(gè)氧代基,先決條件是兩者都不是氫原子。
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摘要
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通式(I)代表的而且有彈性蛋白酶抑制活性的雜環(huán)化合物;及其合成用中間體:(I)式中R1是通式(II)代表的雜環(huán)基團(tuán):(II)[式中A代表苯環(huán)的存在或不存在;X是氧、硫或NH;且Y是氮或CH],且該雜環(huán)基團(tuán)可以有1~3個(gè)取代基取代,這些取代基可以相同或不同,并選自下列組成的一組:低級(jí)烷基,低級(jí)烷氧基,和可以有任選鹵代低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或鹵素取代的苯基;R2和R3各自為氫或羥基,或者R2和R3可以合在一起形成一個(gè)氧代基,先決條件是兩者都不是氫。
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國(guó)際公布
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WO2003/066671 日 2003.8.14
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