| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1212327C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814169.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.06 |
| 專利名稱 | N-保護(hù)的-3-吡咯烷-內(nèi)酰胺取代的鏻鹽的制備 |
| 主分類號(hào) | C07F9/6558 |
| 分類號(hào) | C07F9/6558;C07D207/26;C07D501/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.14 EP 00117525.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·羅杰斯-埃文斯 |
| 地址 | 瑞士賓寧根 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2001/009059 2001.8.6 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式I的聯(lián)吡咯烷基化合物的方法，其中*表示具有(R)或(S)構(gòu)型的不對(duì)稱中心，X表示氯、溴或碘；該方法包括：步驟1)使式II的化合物其中*如上所定義，與式X(CH2)2CH(X)COX的化合物偶合，其中X獨(dú)立地是氯、溴或碘；和然后在堿存在下進(jìn)行環(huán)化，得到式III的化合物，其中*和X如上所定義；步驟2)使式III的化合物與三苯基膦反應(yīng)，得到式IV的鏻鹽其中*和X如上所定義；和步驟3)使式IV的鏻鹽與二碳酸二叔丁酯在氫化催化劑存在下進(jìn)行氫化反應(yīng)，得到式I的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式I的聯(lián)吡咯烷基化合物的方法，其中*表示具有(R)或(S)構(gòu)型的不對(duì)稱中心，X表示氯、溴或碘。式I的化合物是生產(chǎn)對(duì)于化學(xué)和藥物工業(yè)有用的產(chǎn)品的重要構(gòu)成部分。特別是，它們用于生產(chǎn)抗菌物質(zhì)，例如乙烯基吡咯烷酮-頭孢菌素衍生物。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/014332 英 2002.2.21 |
