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HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細胞蓄積及這類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 吉里德科學(xué)公司/M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H-J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張
公開(公告)號 CN1649885A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN03814963.X  
申請日期 2003.04.25  
專利名稱 HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細胞蓄積及這類化合物  
主分類號 C07F9/40  
分類號 C07F9/40;C07F9/02;C07F9/38  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622  
申請(專利權(quán))人 吉里德科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H-J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/012901 2003.4.25  
進入國家日期 2004.12.24  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 在以下權(quán)利要求中,給定的變量的下標和上標是不同的。例如R1不同于R1。1.一種包含膦酸酯基的HIV蛋白酶抑制劑化合物。2.權(quán)利要求1的HIV蛋白酶抑制劑化合物,選自:沙奎那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,洛匹那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,利托那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,茚地那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,Atazanavir類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,奈非那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,替普那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,安普那韋類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,KNI類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物,和環(huán)羰基類膦酸酯蛋白酶抑制劑化合物;以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽、水合物和制劑。3.選自下式的化合物:和其中:A0為A1、A2或W3,條件是所述化合物包括至少一個A1;A1為:A2為:A3為:Y1獨立地為O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx));Y2獨立地為一個鍵、O、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-;Rx獨立地為H、R1、W3、保護基或下式:Ry獨立地為H、W3、R2或保護基;R1獨立地為H或1-18個碳原子的烷基;R2獨立地為H、R1、R3或R4,其中各個R4獨立地被0-3個R3基團取代,或者與一個碳原子、2個R2基團一起形成3-8個碳的環(huán),且所述的環(huán)可以被0-3個R3基團取代;R3為R3a、R3b、R3c或R3d,條件是當R3與雜原子結(jié)合時,R3為R3c或R3d;R3a為F、Cl、Br、I、-CN、N3或-NO2;R3b為Y1;R3c為-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx));R3d為-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx));R4為1-18個碳原子的烷基、2-18個碳原子的鏈烯基或2-18個碳原子的炔基;R5為R4,其中各個R4被0-3個R3基團取代;W3為W4或W5;W4為R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SO2R5或-SO2W5;W5為碳環(huán)或雜環(huán),其中W5獨立地被0-3個R2基團取代;W6為獨立地被1、2或3個A3基團取代的W3;W7為通過該雜環(huán)的氮原子結(jié)合并獨立地被0、1或2個A0基團取代的雜環(huán);M2為0、1或2;M12a為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12;M12b為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12;M1a、M1c和M1d獨立地為0或1;和M12c為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。4.權(quán)利要求3的化合物,選自:和5.權(quán)利要求3的化合物,選自:6.權(quán)利要求3的化合物,選自:和7.權(quán)利要求3的化合物,選自:和8.權(quán)利要求3的化合物,選自:和9.權(quán)利要求3的化合物,選自:和10.權(quán)利要求3的化合物,選自:和11.權(quán)利要求3的化合物,選自:和12.權(quán)利要求3的化合物,選自:和13.權(quán)利要求3的化合物,選自:和14.權(quán)利要求3的化合物,選自:和15.權(quán)利要求3的化合物,其中A1具有下式:16.權(quán)利要求15的化合物,其中A1具有下式:17.權(quán)利要求16的化合物,其中A1具有下式:18.權(quán)利要求17的化合物,其中A1具有下式:并且W5a為碳環(huán)或雜環(huán),其中W5a獨立地被0或1個R2基團取代。19.權(quán)利要求18的化合物,其中M12a為1。20.權(quán)利要求3的化合物,其中A3具有下式:21.權(quán)利要求20的化合物,其中A3具有下式:22.權(quán)利要求21的化合物,其中A3具有下式:Y1a為O或S;和Y2a為O、N(Rx)或S。23.權(quán)利要求22的化合物,其中A3具有下式:并且Y2b為O或N(Rx)。24.權(quán)利要求23的化合物,其中A3具有下式:25.權(quán)利要求23的化合物,其中A3具有下式:R1獨立地為H或1-18個碳原子的烷基;Y2b為O或N(Rx);和M12d為1、2、3、4、5、6、7或8。26.權(quán)利要求25的化合物,其中A3具有下式:Y2b為O或N(Rx);和M12d為1、2、3、4、5、6、7或8。27.權(quán)利要求26的化合物,其中M12d為1。28.權(quán)利要求3的化合物,其中A3具有下式:29.權(quán)利要求28的化合物,其中A3具有下式:30.權(quán)利要求29的化合物,其中W5為碳環(huán)。31.權(quán)利要求30的化合物,其中A3具有下式:32.權(quán)利要求31的化合物,其中W5為苯基。33.權(quán)利要求28的化合物,其中M12b為1。34.權(quán)利要求33的化合物,其中A3具有下式:Y1a為O或S;和Y2a為O、N(Rx)或S。35.權(quán)利要求34的化合物,其中A3具有下式:并且Y2b為O或N(Rx)。36.權(quán)利要求35的化合物,其中A3具有下式:R1獨立地為H或1-18個碳原子的烷基;Y2b為O或N(Rx);和M12d為1、2、3、4、5、6、7或8。37.權(quán)利要求36的化合物,其中R1為H。38.權(quán)利要求36的化合物,其中M12d為1。39.權(quán)利要求36的化合物,其中A3具有下式:其中苯基碳環(huán)被0-3個R2基團取代。40.權(quán)利要求39的化合物,其中A3具有下式:41.權(quán)利要求40的化合物,其中A3具有下式:42.權(quán)利要求3的化合物,其中Rx具有下式:43.權(quán)利要求42的化合物,其中Rx具有下式:Y1a為O或S;和Y2c為O、N(Ry)或S。44.權(quán)利要求43的化合物,其中Rx具有下式:Y1a為O或S;和Y2d為O或N(Ry)。45.權(quán)利要求44的化合物,其中Rx具有下式:46.權(quán)利要求45的化合物,其中Rx具有下式:47.權(quán)利要求3的化合物,其中Rx具有下式:48.權(quán)利要求47的化合物,其中A3具有下式:49.權(quán)利要求3的化合物,其中A  
摘要 公開了用作治療劑和用于其它工業(yè)目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。組合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治療學(xué)上用于治療AIDS和其它抗病毒感染,以及用于檢測HIV蛋白酶的試驗。  
國際公布 WO2003/090690 英 2003.11.6  
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