| 公開(公告)號 | CN1649867A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03807736.1 |
| 申請日期 | 2003.04.02 |
| 專利名稱 | 新穎的1,2,3-取代的中氮茚衍生物,FGF抑制劑,制備它們的方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.4 FR 02/04220 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲 安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·百多克;F·博諾;M-F·伯得斯;N·歸洛;J-M·赫伯特 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/001030 2003.4.2 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物，可任選地以其藥學(xué)上可接受的一種鹽的形式存在，其中-R1代表羥基、具有1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基、羧基、具有2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基或下式的基團(tuán)：·-NR5R6·-NH-SO2-Alk·-NH-SO2-Ph·-NH-CO-Ph·-N(Alk)-CO-Ph·-NH-CO-NH-Ph·-NH-CO-Alk·-NH-CO2-Alk·-O-(CH2)n-cAlk·-O-Alk-COOR7·-O-Alk-O-R8·-O-Alk-OH·-O-Alk-C(NH2)：NOH·-O-Alk-NR5R6·-O-Alk-CN·-O-(CH2)n-Ph·-O-Alk-CO-NR5R6·-CO-NH-(CH2)m-COOR7·-CO-NH-Alk其中·Alk代表1-5個(gè)碳原子的烷基或直鏈或支鏈亞烷基，·cAlk代表3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，·n代表0-5的整數(shù)，·m代表1-5的整數(shù)，·R5和R6，可以相同或不同，各代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或芐基，·R7代表氫原子或1-5個(gè)碳原子的烷基，·R8代表1-5個(gè)碳原子的烷基或基團(tuán)-CO-Alk，·Ph代表苯基，它可任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子、一個(gè)或多個(gè)1-5個(gè)碳原子的烷氧基、一個(gè)或多個(gè)羧基、或一個(gè)或多個(gè)2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基所取代，-R2代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷基、1-5個(gè)碳原子的含有3-5個(gè)鹵原子的烷基鹵基團(tuán)、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、或苯基，所述苯基可任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子、一個(gè)或多個(gè)1-5個(gè)碳原子的烷氧基、一個(gè)或多個(gè)羧基、或一個(gè)或多個(gè)2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基所取代，-A代表基團(tuán)-CO-、-SO-或-SO2-，-R3和R4，可以相同或不同，各代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷氧基、氨基、羧基、2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、羥基、硝基、羥氨基、下式所示基團(tuán)·-Alk-COOR7·-NR5R6·-NH-Alk-COOR7·-NH-COO-Alk·-NH(R11)-SO2-Alk-NR9R10·-N(R11)-SO2-Alk·-N(R11)-Alk-NR5R6·-N(R11)-CO-Alk-NR9R10·-N(R11)-CO-Alk·-N(R11)-CO-CF3·-NH-Alk-HetN·-O-Alk-NR9R10·-O-Alk-CO-NR5R6·-O-Alk-HetN其中，n、m、Alk、R5、R6和R7具有如上為R1所給的定義，·R9和R10，可以相同或不同，各代表氫原子或1-5個(gè)碳原子的烷基，·R11代表氫原子或基團(tuán)-Alk-COOR12，其中R12代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷基或芐基，·HetN代表含有至少一個(gè)氮原子并任選地含有另一個(gè)選自氮原子和氧原子的雜原子的5-或6-元雜環(huán)，或R3和R4在一起形成5-到6-元不飽和雜環(huán)，然而，條件是，當(dāng)R3代表烷氧基并且R4代表基團(tuán)-O-Alk-NR9R10或羥基時(shí)，R1不代表烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示衍生物，可任選地以其藥學(xué)上可接受的一種鹽的形式存在，其中R1代表-OH、(C1-C5)烷氧基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-NR5R6、-NH-SO2-Alk、-NH-SO2-Ph、-NH-CO-Ph、-N(Alk)-CO-Ph、-NH-CO-NH-Ph、-NH-CO-Alk、-NH-CO2-Alk、O-(CH2)n-cAlk、-O-Alk-COOR7、-O-Alk-O-R8、-O-Alk-OH、-O-Alk-C(NH2):NOH、-O-Alk-NR5R6、-O-Alk-CN、O-(CH2)n-Ph、-O-Alk-CO-NR5R6、-CO-NH-(CH2)m-COOR7、-CO-NH-Alk，R2代表H、(C1-C2)烷基、(C1-C5)烷基鹵、(C3-C6)環(huán)烷基或苯基，它可任選地被取代，A代表-CO-、-SO-或-SO2-，R3和R4可以相同或不同，各代表H、(C1-C5)烷氧基、氨基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-OH、硝基、羥基氨基、-Alk-COOR7、-NR5R6、-NH-Alk-COOR7、-NH-COO-Alk、-N(R11)-SO2-Alk-NR9R10、-N(R11)-SO2-Alk、-N(R11)-Alk-NR5R6、-N(R11)-CO-Alk-NR9R10、-N(R11)-CO-Alk、-N(R11)-CO-CF3、-NH-Alk-HetN、-O-Alk-NR9R10、-O-Alk-CO-NR5R6、-O-Alk-HetN，或者R3和R4一起形成5-到6-元不飽和雜環(huán)。 |
| 國際公布 | WO2003/084956 法 2003.10.16 |
