| 公開(公告)號 | CN1213029C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN01822188.2 |
| 申請日期 | 2001.12.21 |
| 專利名稱 | 一種5-HT2A受體拮抗劑及其鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D211/78 |
| 分類號 | C07D211/78;C07D211/72 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.23 DE 10102944.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切爾;;A·巴斯;S·艾默特 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/015240 2001.12.21 |
| 進入國家日期 | 2003.07.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的7-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]-哌嗪-1-基羰基}-1H-吲哚-3-腈或其鹽的制備方法，特征在于：(1)使式II的吲哚酯甲酰化，其中R為甲基或乙基，(2)使由(1)形成的式III的甲酰基酯其中R如前面所定義，與羥胺反應(yīng)得到式IV的肟衍生物，其中R如前面所定義，(3)使式IV的肟轉(zhuǎn)化成式V的氰基吲哚酯其中R如前面所定義，(4)使式V的酯皂化得到3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸，(5)使3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸與1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其鹽反應(yīng)得到式I的化合物，和任選地(6)用酸處理使所得式I的堿形式轉(zhuǎn)化成其鹽之一。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及(3-氰基-1H-吲哚-7-基)[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮及其鹽的制備方法，特征在于通過權(quán)利要求1的步驟(1)至(4)使式II的吲哚酯(其中R如權(quán)利要求1中所定義)轉(zhuǎn)化成3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸，使之與1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其鹽反應(yīng)得到所述產(chǎn)品。 |
| 國際公布 | WO2002/059092 英 2002.8.1 |
