| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1897950A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480037260.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.13 |
| 專利名稱 | 稠合芳基和雜芳基衍生物及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/496(2006.01)I;C07D295/092(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.14 US 60/510,811;2004.4.12 US 60/561,447;2004.5.11 US 60/570,056;2004.10.12 US 10/963,064 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·J·特里布爾斯基;P·E·馬哈尼;L·D·克林;J·P·薩巴圖茨;G·P·斯塔克 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-13 PCT/US2004/033671 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽； 其中： A是萘基、苯硫基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、呫噸基、吡咯基、中氮茚基、異吲哚基、吲哚基、苯并苯硫基，其中所述A的任何1到3個(gè)碳原子都能任選被氮原子置換，其中所述的A任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代； W是H或OR9； R1獨(dú)立地為H、OH、烷基、烷氧基、鹵素、三氟甲基、烷酰氧基、亞甲二氧基、芐氧基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、苯氧基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、萘氧基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、硝基，三氟甲氧基、腈、烯基、炔基、亞砜、磺�；�、磺酰氨基、苯基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、雜芳基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、雜芳氧基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、雜芳基甲氧基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、烷�；�、烷氧羰基、烷基氨基羰基或氨基； R5是H、(C1-C6)烷基或三氟甲基； R6和R7獨(dú)立地是(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基； 或者R6和R7可以一起形成4到8個(gè)碳原子的環(huán)； 其中所述R6和R7的任何碳原子都可以任選被N、S或O置換； 其中R6和R7可以任選被R5或OH取代；或者 其中R6和R7可以形成4到8個(gè)碳的環(huán)，其稠合到4到6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)上； R8是H、(C1-C6)烷基、芐基(任選被芐氧基或苯氧基取代)、萘甲基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、苯基(C2-C6)烷基(任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代)、雜芳基甲基(任選被R1取代)、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基甲基(其中任何碳原子都可以任選被N、S或O置換，其中所述的環(huán)烷基甲基可以任選被OH、CF3、鹵素、烷氧基、烷基、芐氧基或烷酰氧基取代)、環(huán)烯基甲基(其中任何碳原子都可以任選被N、S或O置換，其中所述的環(huán)烷基甲基可以任選被OH、CF3、鹵素、烷氧基、烷基、芐氧基或烷酰氧基取代)； 或者R5和R8與R8所連接的氮原子一起形成任選被R5取代的環(huán)； R9是H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(＝O)； t是1、2或3；以及 x是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及的是式I稠合芳基和雜芳基衍生物，包含這些衍生物的組合物，和使用其預(yù)防和治療通過(guò)重?cái)z取單胺而被改善的病癥的方法，所述病癥包括特別是血管舒縮癥狀(VMS)、性機(jī)能障礙、胃腸和泌尿生殖疾病、慢性疲勞綜合征、纖維肌痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及它們的組合，特別是選自以下的病癥：嚴(yán)重的抑郁性障礙、血管舒縮癥狀、壓迫性和急迫性尿失禁、纖維肌痛、疼痛、糖尿病性神經(jīng)病變以及它們的組合。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-28 WO2005/037283 英 |
