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竹紅菌素聯(lián)吡啶類釕配合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 南京師范大學(xué)/周家宏;馮玉英;魏少華;顧曉天
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1660863A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410065985.2  
申請(qǐng)日期 2004.12.29  
專利名稱 竹紅菌素聯(lián)吡啶類釕配合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07F15/00  
分類號(hào) C07F15/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 南京師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 周家宏;馮玉英;魏少華;顧曉天  
地址 210097江蘇省南京市寧海路122號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所  
代理人 栗仲平;王東升  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種竹紅菌素聯(lián)吡啶類雙功能釕配合物,其通式分別如結(jié)構(gòu)III和結(jié)構(gòu)IV所示:其中,竹紅菌素為竹紅菌甲素或竹紅菌乙素;二氯二聯(lián)吡啶類合釕為二氯二聯(lián)吡啶合釕或二氯二-3,3-二氨基聯(lián)吡啶合釕。  
摘要 本發(fā)明將二氯二聯(lián)吡啶合釕或在聯(lián)吡啶上帶有不同取代基的二氯二聯(lián)吡啶合釕與竹紅菌甲素或竹紅菌乙素進(jìn)行配位,合成出竹紅菌素聯(lián)吡啶類雙功能釕配合物,其中二氯二聯(lián)吡啶類合釕為二氯二聯(lián)吡啶合釕或二氯二-3,3-二氨基聯(lián)吡啶合釕。本發(fā)明保持了竹紅菌素的光敏活性,在光療窗口的吸收明顯增強(qiáng),長(zhǎng)波長(zhǎng)方向的特征吸收峰峰位可以達(dá)到690nm,水溶性得到改善,并提高了藥物在血液傳遞或進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的能力和定位能力。該類配合物的暗毒性低,光毒性很高。其制備方法:竹紅菌素和二氯二聯(lián)吡啶類合釕與極性有機(jī)溶劑和堿混合,惰性氣體保護(hù),反應(yīng)結(jié)束后,抽干溶劑,再用極性有機(jī)溶劑溶解,經(jīng)薄層層析法或柱層析法得到竹紅菌素聯(lián)吡啶類釕供配合物。  
國(guó)際公布  
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