| 公開(公告)號 | CN1705636A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN200380101708.6 |
| 申請日期 | 2003.11.03 |
| 專利名稱 | 將取代的芐叉胺的順式-反式混合物轉(zhuǎn)化成純順式異構(gòu)體的方法 |
| 主分類號 | C07C251/24 |
| 分類號 | C07C251/24;C07B55/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.12 US 60/425,946 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·漢弗萊;N·J·湯姆 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-03 PCT/IB2003/004953 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種從式I的順式-反式異構(gòu)體的混合物制備純順式異構(gòu)體的方法其中Ar是苯基或萘基，任選被C1-5烷基、C1-5烷氧基、鹵素、三氟甲基、酯或酰氨基單-或二取代；R是C1-5烷基；包括下列步驟：a.將式I的順式和反式異構(gòu)體的混合物分散于惰性溶劑中，所述順式異構(gòu)體在所述溶劑中的溶解度顯著低于所述反式異構(gòu)體；b.加熱所述分散體至完全溶解所述反式異構(gòu)體并溶解至少10wt％的順式異構(gòu)體；c.保持所述加熱步驟以令所述順式和反式異構(gòu)體互變；d.冷卻所述混合物，從而使順式異構(gòu)體結(jié)晶；和e.從所述溶劑中分離所述結(jié)晶的順式異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 用于將式I化合物的順式-反式赤型-蘇型異構(gòu)體的混合物互變成基本純的順式異構(gòu)體的方法。式I的順式異構(gòu)體是合成表現(xiàn)出NK-1受體拮抗劑活性的苯甲酰胺哌啶化合物的順式異構(gòu)體的有用中間體。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/043908 英 |
