含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物及其合成
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公開(公告)號
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CN1660874A
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公開(公告)日
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2005.08.31
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申請(專利)號
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CN200410047110.X
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申請日期
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2004.12.28
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專利名稱
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含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物及其合成
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主分類號
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C07H19/06
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分類號
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C07H19/06
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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湖南大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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許新華;張秋林;李言杰;陳雄;張青麗
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地址
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410082湖南省長沙市湖南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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湖南;43
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主權(quán)項(xiàng)
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一種含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物，其特征在于該化合物的通式為：
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摘要
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含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酸酯類化合物及其合成涉及一種核苷類物質(zhì)。該化合物的結(jié)構(gòu)式如通式所示，化合物的合成，是通過“兩步一鍋煮”，以無水苯為溶劑，65℃下，以碘粉作催化劑，使2-N，N-二乙基氨基-1，3，2-二氧磷雜環(huán)戊烷依次和羥烷基替加氟及硫粉反應(yīng)合成中間體2a～c，然后再在在無水苯中，它們分別和三乙胺在65℃下反應(yīng)，生成含替加氟的內(nèi)鹽式硫代磷酯類化合物3a～c。本發(fā)明化合物3a～c對人體膀胱癌T-24及胃癌細(xì)胞具有良好的抑制效果。因此，結(jié)構(gòu)的修飾是提高替加氟活性的有效途徑之一。
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國際公布
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