| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1692112A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824565.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.19 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑喹啉酮及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;A61K31/435;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.23 US 60/405,729;2002.11.13 US 60/426,282;2002.11.13 US 60/426,226;2002.11.13 US 60/426,107;2002.11.21 US 60/428,210;2003.4.3 US 60/460,327;2003.4.3 US 60/460,493;2003.4.3 US 60/460,328;2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·巴杉蒂;D·布西里;S·D·哈里森;C·C·海斯;J·M·簡(jiǎn)森;E·加贊;T·D·馬查朱斯基;C·麥克布萊德 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-19 PCT/US2003/025990 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在受試者內(nèi)抑制絲氨酸/蘇氨酸激酶或在受試者內(nèi)治療絲氨酸/蘇氨酸激酶介導(dǎo)的生物病癥的方法，其特征在于，所述方法包括：給予所述受試者結(jié)構(gòu)I的化合物、該化合物的互變體、該化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、該互變體的藥學(xué)上可接受的鹽，或它們的混合物，其中，結(jié)構(gòu)I具有以下結(jié)構(gòu)式其中，A、B、C和D獨(dú)立選自碳和氮；R1選自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12個(gè)碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12個(gè)碳原子的烯基、取代和未取代的含有1-8個(gè)碳原子的炔基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-S(＝O)-烷基，-S(＝O)-NH2、取代和未取代的-S(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(＝O)-N(烷基)2、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的芳基烷氧基、取代和未取代的雜環(huán)氧基、取代和未取代的雜環(huán)基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-C(＝O)-雜環(huán)烷基、-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)基)、-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)烷基)、-CO2H、取代和未取代的-C(＝O)-O-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-O-雜環(huán)基、或取代和未取代的-C(＝O)-O-雜環(huán)烷基；R2和R3獨(dú)立選自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12個(gè)碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12個(gè)碳原子的烯基、取代和未取代的含有1-8個(gè)碳原子的炔基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的雜環(huán)基、取代和未取代的雜環(huán)烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S-芳基、取代和未取代的-S-芳烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-雜環(huán)基、取代和未取代的-S(＝O)-烷基、取代和未取代的-S(＝O)-雜環(huán)基、-S(＝O)2-NH2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(芳基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(芳基)2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(芳烷基)2、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的芳基烷氧基、取代和未取代的雜環(huán)氧基、取代和未取代的雜環(huán)基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)基)2、取代和未取代的-N(H)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(雜環(huán)烷基)、取代和未取代的-N(雜環(huán)烷基)2、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-芳基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-雜環(huán)烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-雜環(huán)基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-雜環(huán)烷基、-N(H)-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(雜環(huán)基)、取代和未取代的-N(H)-C |
| 摘要 | 提供了抑制各種酶的方法和治療各種病癥的方法，該方法包括給予受試者具有結(jié)構(gòu)I或IB的化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽、其互變體或藥學(xué)上可接受的互變體的鹽。結(jié)構(gòu)I和IB的化合物具有以下結(jié)構(gòu)并具有這里所述的各種變化。這種化合物可用來(lái)制備藥物，該藥物被用于抑制各種酶和用于治療這些酶介導(dǎo)的病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-04 WO2004/018419 英 |
