| 公開(公告)號 | CN101039900A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034790.4 |
| 申請日期 | 2005.10.14 |
| 專利名稱 | 適合用于治療應(yīng)答多巴胺D3受體調(diào)節(jié)的疾病的6-氨基(氮雜)茚滿化合物 |
| 主分類號 | C07C311/21(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/21(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,743 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特股份有限兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·德里舍;A·豪普特;L·昂格;S·C·特納;W·布拉杰;R·格蘭德爾 |
| 地址 | 德國威斯巴登 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011090 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的6-氨基(氮雜)茚滿化合物和這些化合物的生理學(xué)上可耐受的酸加成鹽， 其中 Ar為苯基或芳族的5-或6-元碳連接的雜芳基團(tuán)，其中Ar可帶有1個(gè)基團(tuán)Ra且其中Ar還可帶有1或2個(gè)基團(tuán)Rb； Ra選自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、氟代C2-C6-烯基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-羥基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、COOH、NR4R5、CH2NR4R5、ONR4R5、NHC(O)NR4R5、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基硫基、氟代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亞磺�；1-C6-烷基磺�；⒎鶦1-C6-烷基亞磺�；⒎鶦1-C6-烷基磺�；⒈交酋；�、苯基、苯氧基、芐氧基和3-至7-元雜環(huán)基團(tuán)，其中后五個(gè)提及的基團(tuán)可帶有1、2、3或4個(gè)選自鹵素、氰基、OH、氧代基、CN和基團(tuán)Ra的基團(tuán)， Rb各自獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、甲基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基， 基團(tuán)Ra和一個(gè)基團(tuán)Rb，如果存在并與苯基的兩個(gè)相鄰碳原子連接，則可形成5-或6-元雜環(huán)或碳環(huán)，所述雜環(huán)或碳環(huán)與苯環(huán)稠合并且未被取代或可帶有1、2或3個(gè)選自以下的基團(tuán)：鹵素、NO2、NH2、OH、CN、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、C1-C6-羥基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基硫基、氟代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亞磺�；头鶦1-C6-烷基磺酰基， 條件是如果Ar為苯基，R2a為氫且R2b為氫，則Ar帶有1個(gè)不同于甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的基團(tuán)Ra和任選的1或2個(gè)基團(tuán)Rb； X為N或CH； E為CR6R7或NR3； R1為C1-C4-烷基、C3-C4-環(huán)烷基、C3-C4-環(huán)烷基甲基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基甲基、氟代C3-C4-烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基； R1a為H或R1a和R2或R1a和R2a一起為(CH2)n，n為1、2、3或4； R2和R2a各自獨(dú)立為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3； R3為H或C1-C4-烷基； R4、R5各自獨(dú)立地選自H、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基和氟代C1-C2-烷基； R6、R7各自獨(dú)立地選自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物6-氨基(氮雜)茚滿以及這些化合物的生理學(xué)上可耐受的酸加成鹽，其中Ar為苯基或芳族的5-或6-元碳連接的雜芳基團(tuán)，其中Ar可帶有一個(gè)基團(tuán)Ra且其中Ar還可帶有1或2個(gè)基團(tuán)Rb；X為N或CH；E為CR6R7或NR3；R1為C1-C4-烷基、C3-C4-環(huán)烷基、C3-C4-環(huán)烷基甲基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基甲基、氟代C3-C4-烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基；R1a為H或R1a和R2或R1a和R2a一起為(CH2)n，n為1、2、3或4；R2和R2a各自獨(dú)立為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3為H或C1-C4-烷基。本發(fā)明還涉及藥物組合物，所述組合物包含至少一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，本發(fā)明還涉及治療對多巴胺D3受體配體治療敏感的疾病的方法，所述方法包括給予有效量的至少一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040177 英 |
