| 公開(公告)號(hào) | CN1665828A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815991.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.09 |
| 專利名稱 | 新型取代氨基磺酸酯抗驚厥衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H9/04 |
| 分類號(hào) | C07H9/04;A61K31/70;A61P25/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.13 US 60/378,017 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿布德爾-馬吉;C·瑪麗亞諾夫;S·梅爾曼;K·索爾吉;F·維拉尼;C·P·科爾迪克;A·B·賴茨;B·E·瑪麗亞諾夫 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/014796 2003.5.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;梁謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽，其中X選自CH2或O；R1選自氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、環(huán)烯基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、烷氧基羰基烷基、-(C2-8烷基)-O-C(O)-(烷基)、-C(O)-R9、-C(O)-(烷基)-O-(烷基)、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、-Si(R10)(O0-1R11)2、-SO2R12和SEM；其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基，不論單獨(dú)使用還是作為R1取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；R2選自羥基、烷基、烷氧基、鏈烯基、鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、環(huán)烯基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳基-烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、烷氧基羰基烷基、-(C2-8烷基)-O-C(O)-(烷基)、-C(O)-R9、-C(O)-(烷基)-O-(烷基)、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、-C(O)O-Si(R17)3、-Si(R10)(O0-1R11)2、-SO2R12、-P(＝O)(R13)2和SEM；其中烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，不論單獨(dú)使用還是作為R2取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；其中每個(gè)R9獨(dú)立選自烷基、芳基、芳烷基或雜芳基；其中烷基、芳基或雜芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R9取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；其中每個(gè)R10獨(dú)立選自氫、烷基、芳基或芳烷基；其中烷基或芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R10取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；其中每個(gè)R11獨(dú)立選自烷基、芳基或芳烷基；其中烷基或芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R11取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；其中每個(gè)R12獨(dú)立選自氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、芳基、芳烷基或雜芳基；其中烷基、芳基或雜芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R12取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基、烷氧基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、芳基、雜芳基、苯磺酰基或苯氧基；其中苯氧基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、烷基、烷氧基或硝基的取代基取代；其中每個(gè)R13獨(dú)立選自烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基或芳烷氧基；其中烷基或芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R13取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；其中每個(gè)R17獨(dú)立選自烷基、芳基或芳烷基；其中烷基或芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R17取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；或者，R1和R2與它們連接的N原子一起構(gòu)成雜芳基或雜環(huán)烷基；其中雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、氧代、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、-C(＝NH)-氨基、-C(＝NH)烷基氨基或-C(＝NH)-二烷基氨基；其中所述芳基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、-C(＝NH)-氨基、-C(＝NH)-烷基氨基或-C(＝NH)-二烷基氨基；其中-C(＝NH)-氨基、-C(＝NH)-烷基氨基或-C(＝NH)-二烷基氨基與芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基上的氮或碳原子連接；且其中至多一個(gè)-C(＝NH)-氨基、-C(＝NH)-烷基氨基或-C(＝NH)-二烷基氨基與芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基連接；或者R1和R2與它們連接的氮原子一起構(gòu)成-N＝C(R14)2；其中每個(gè)R14獨(dú)立選自氫、烷基、環(huán)烷基、二烷基氨基、芳基或芳烷基；其中烷基、環(huán)烷基或芳基，不論單獨(dú)使用還是作為R14取代基的組成部分，其任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基；前提條件是至少一個(gè)R14選自氫和烷基；或者，兩個(gè)R14基團(tuán)與它們連接的碳原子一起構(gòu)成以下結(jié)構(gòu)式的雜環(huán)烷基：其中R20為低級(jí)烷基；R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立選自氫或低級(jí)烷基，并且當(dāng)X為CH2時(shí)，R5和R6可為鏈烯基并連接形成苯環(huán)，當(dāng)X為O時(shí)，R3和R4和/或R5和R6一起可為以下結(jié)構(gòu)式的亞甲二氧基：其中R7和R8為相同或不同的 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型式(I)化合物(其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6見說明書)、制備方法以及包含所述衍生物的藥用組合物。本發(fā)明化合物用于治療癲癇。本發(fā)明進(jìn)一步涉及一種制備式(XX)化合物(其中X、R3、R4、R5和R6見說明書)的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/097656 英 2003.11.27 |
