| 公開(公告)號 | CN101090883A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN03809469.X |
| 申請日期 | 2003.02.27 |
| 專利名稱 | 取代羥基乙胺 |
| 主分類號 | C07C233/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/78(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D307/20(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/132(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C271/20(2006.01)I;C07C217/58(2006.01)I;C07C247/10(2006.01)I;C07C247/12(2006.01)I;C07C2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.27 US 60/359,953 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾倫藥物公司;法瑪西和厄普約翰有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·維格河斯;B·賈戈德津斯卡;M·梅拉德;J·P·貝克;R·E·泰布林克;D·格季曼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-27 PCT/US2003/007287 |
| 進入國家日期 | 2004.10.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 化學(xué)式如下的化合物： 或其制藥上可接受的鹽， 其中R1是： (I)C1-C6烷基，任選被一、二或三個選自下列基團的取代基取代：C1-C3烷基、C1-C7烷氧基(任選被C1-C3烷基和C1-C3烷氧基取代)、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基、和-OC＝ONR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b的定義如上， (II)-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)， (III)-CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)， (IV)含有一個或兩個雙鍵的C2-C6鏈烯基，任選被一、二或三個選自下列基團的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (V)含有一個或兩個三鍵的C2-C6炔基，任選被一、二或三個選自下列基團的取代基取代：-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (VI)-(CH2)n1-(R1-芳基)，其中n1是0或1，且其中R1-芳基是苯基、1-萘基、2-萘基和2，3-二氫化茚基、茚基、二氫萘基、四氫化萘基，它們在芳環(huán)上任選被一、二、三或四個下列取代基取代： (A)C1-C6烷基，任選被一、二或三個選自C1-C3烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NR1-aR1-b、-C≡N、-CF3和C1-C3烷氧基基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b的定義如上， (B)含有一個或兩個雙鍵的C2-C6鏈烯基，任選被一、二或三個選自-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (C)含有一個或兩個三鍵的C2-C6炔基，任選被一、二或三個選自-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (D)-F、Cl、-Br和-I， (F)任選被一、二或三個-F取代的-C1-C6烷氧基， (G)-NRN-2RN-3，其中RN-2和RN-3的定義如下， (H)-OH， (I)-C≡N， (J)C3-C7環(huán)烷基，任選被一、二或三個選自-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (K)-CO-(C1-C4烷基)， (L)-SO2-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b的定義如上， (M)-CO-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b的定義如上， (N)-SO2-(C1-C4烷基)， (VII)-(CH2)n1-(R1-雜芳基)，其中n1的定義如上，且R1-雜芳基選自吡啶基、嘧啶基、喹琳基、苯并噻吩基、吲哚基、二氫吲哚基、噠嗪基、吡嗪基、異吲哚基、異喹琳基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮雜萘基、咪唑基、異噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、中氮茚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、噁唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、異噻唑基、1，5-二氮雜萘基、1，2-二氮雜萘基、咔唑基、β-咔啉基、異苯并二氫吡喃基、苯并二氫吡喃基、四氫異喹琳基、異吲哚基、異苯并四氫呋喃基、異苯并四氫噻吩基、異苯并噻吩基、苯并噁唑基、吡啶并吡啶基、苯并四氫呋喃基、苯并四氫噻吩基、嘌呤基、苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、三嗪基、吩噁嗪基、吩噻嗪基、蝶啶基、苯并噻唑基、咪唑并吡啶基、咪唑并噻唑基、二氫苯并異噁嗪基、苯并異噁嗪基、苯并噁嗪基、二氫苯并異噻嗪基、苯并吡喃基、苯并噻喃基、香豆素基、異香豆素基、苯并-γ-吡喃酮基、苯并二氫吡喃-4-酮基、吡啶基-N-氧化物、四氫喹琳基、二氫喹琳基、二氫喹琳酮基、二氫異喹琳酮基、二氫香豆素基、二氫異香豆素基、異吲哚啉酮基、苯并二噁烷基、苯并噁唑啉酮基、吡咯基N-氧化物、嘧啶基N-氧化物、噠嗪基N-氧化物、吡嗪基N-氧化物、喹琳基N-氧化物、吲哚基N-氧化物、二氫吲哚基N-氧化物、異喹琳基N-氧化物、喹唑啉基N-氧化物、喹喔啉基N-氧化物、2，3-二氮雜萘基N-氧化物、咪唑基N-氧化物、異噁唑基N-氧化物、噁唑基N-氧化物、噻唑基N-氧化物、吲嗪基N-氧化物、吲唑基N-氧化物、苯并噻唑基N-氧化物、苯并咪唑基N-氧化物、吡咯基N-氧化物、噁二唑基N-氧化物、噻二唑基N-氧化物、三唑基N-氧化物、四唑基N-氧化物、苯并噻喃基S-氧化物、以及苯并噻喃基S，S-二氧化物， 其中R1-雜芳基通過母體基團RN-雜芳基的任何被氫取代的環(huán)原子與-(CH2)n1-相連，這樣連接到R1-雜芳基上的新鍵取代了氫原子及其鍵，其中雜芳基任選被一、二、三或四個下列基團取代： (1)C1-C6烷基，任選被一、二或三個選自C1-C3烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NR1-aR1-b、-C≡N、-CF3和C1-C3烷氧基基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b的定義如上， (2)含有一個或兩個雙鍵的C2-C6鏈烯基，任選被一、二或三個選自-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (3)含有一個或兩個三鍵的C2-C6炔基，任選被一、二或三個選自-F、-Cl、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b基團的取代基取代，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基， (4)-F、-Cl、-Br和-I， (6) |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了化學(xué)式為(I)的化合物，其中變量R1、R2、R3、R4、RN、RC的定義如本文所述。這些化合物具有作為β-分泌酶抑制劑的活性并因此可用于治療諸如阿爾茨海默氏癥等多種疾病。 |
| 國際公布 | 2003-09-04 WO2003/072535 英 |
