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取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其制備及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 基恩菲特公司/賈米拉·納吉布;卡里納·科蒙-貝特朗
公開(公告)號 CN1668565A  
公開(公告)日 2005.09.14  
申請(專利)號 CN03816366.7  
申請日期 2003.07.08  
專利名稱 取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其制備及其用途  
主分類號 C07C51/00  
分類號 C07C51/00;C07C67/00;C07C59/90;C07C59/88;C07C59/84;C07C69/712;C07C69/736;C07C69/738;C07C69/67;C07C251/48;C07C323/63;C07C323/61;C07C323/64;C07C281/00;C07C323/09  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.8 FR 02/08571  
申請(專利權(quán))人 基恩菲特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 賈米拉·納吉布;卡里納·科蒙-貝特朗  
地址 法國洛斯  
頒證日  
國際申請 PCT/FR2003/002127 2003.7.8  
進(jìn)入國家日期 2005.01.10  
專利代理機構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 郭國清;樊衛(wèi)民  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 由下式(I)表示的取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其光學(xué)和幾何異構(gòu)體、外消旋體、互變異構(gòu)體、鹽、水合物和混合物:其中:X1表示鹵素,或-R1基團(tuán),或相當(dāng)下式-G1-R1的基團(tuán),X2表示氫原子,或硫代亞硝基,或羥基,或烷基羰氧基或未取代的烷氧基,或硫醇基,或烷基硫基團(tuán),或烷基羰基硫基團(tuán),X2也可以表示連接到丙烯鏈的碳3上的氧或硫原子以便形成2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮類型衍生物,X3表示-R3基團(tuán),或相當(dāng)于下式-G3-R3的基團(tuán),X4表示鹵素,或硫代亞硝基,或-R4基團(tuán),或相當(dāng)于下式-G4-R4的基團(tuán),X5表示-R5基團(tuán),或相當(dāng)于下式-G5-R5的基團(tuán),X6是氧原子或氮原子,在X6為氮原子的情況下,它帶有氫原子或羥基或烷氧基,R1,R3,R4,R5相同或不同,表示氫原子或被至少一個取代基取代或未取代的烷基,所述取代基是以下定義的族1或族2的一部分,G1,G3,G4,G5相同或不同,表示氧或硫原子,有至少一個基團(tuán)X1,X3,X4或X5相當(dāng)于式-G-R,和有至少一個基團(tuán)R1,R3,R4或R5以含至少一個選自族1或族2的取代基的烷基形式存在,所述烷基直接連接到環(huán)上或與根據(jù)式-GR的基團(tuán)G相連,族1的取代基選自式-COOR6的羧基和式-CONR6R7的氨基甲;,族2的取代基選自式-SO3H的磺酸基和式-SO2NR6R7的磺酰胺基,R6和R7相同或不同,表示氫原子或可以被至少一個族1或族2的基團(tuán)取代的烷基,以下由式(I)表示的化合物不包括在內(nèi),其中:-X1、X2、X3和X5各自表示氫原子,X6表示氧原子,X4表示相當(dāng)于-O-CR8R9-COOR10的基團(tuán),其中R8和R9相同或不同,表示C1-C2烷基,R10表示氫原子或C1-C7烷基,-X2、X3和X5各自表示氫原子,X1表示鹵素原子或-R1或-G1R1基團(tuán),其中R1表示未取代的C1-C2烷基,G1表示氧原子,X6表示氧原子,X4表示相當(dāng)于-O-CR11R12-COOR10的基團(tuán),其中,R11和R12相同或不同,表示C1-C2烷基,R10表示氫原子或C1-C7烷基,和-X2表示氫原子,X1表示-G1R1基團(tuán),其中G1表示氧原子,R1表示CH2COOH。  
摘要 本發(fā)明涉及新型的取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物,含有該衍生物的藥物組合物、其治療用途、特別是用于治療腦缺血的用途。本發(fā)明也涉及這種衍生物的制備方法。  
國際公布 WO2004/005233 法 2004.1.15  
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