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具有噻唑基-丙氨酸殘基的新型肽類衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 鹽野義制藥株式會社/菅原民雄;吉川剛兆;多田幸男
公開(公告)號 CN1214040C  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN97199248.7  
申請日期 1997.08.22  
專利名稱 具有噻唑基-丙氨酸殘基的新型肽類衍生物  
主分類號 C07K5/078  
分類號 C07K5/078;C07K5/097;C07D417/06;C07D277/02;A61K38/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.8.28 JP 226386/1996;1997.4.9 JP 90529/1997  
申請(專利權(quán))人 鹽野義制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 菅原民雄;吉川剛兆;多田幸男  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國際申請 PCT/JP1997/002917 1997.8.22  
進(jìn)入國家日期 1999.04.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?楊厚昌  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 用式(I)表示的肽類衍生物或者其在制藥上被容許的鹽、或者其水合物,式中:A表示4-噻唑基或者5-噻唑基,X表示單鍵、氧原子、或硫原子,m表示0~4的整數(shù),Y表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的羧基、氰基或者用下式表示的基團(tuán):式中:R1及R2相同或不同地表示氫原子、取代或未取代的烷基、或者R1和R2與結(jié)合著的氮原子一起,表示可以含有氧原子、氮原子、或硫原子的取代或未取代的非芳香族雜環(huán)、Z是用下式表示的基團(tuán):式中:R3表示氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的羧基、或者取代或未取代的酰基;R4以及R5各自獨(dú)立地分別表示氫原子或者取代或未取代的烷基,W表示-(CH2)n-基(n是0,1,2或3)、氧原子、硫原子或者取代或未取代的亞氨基,或者用下式表示的基團(tuán):但是,噻唑環(huán)上的氮原子可以通過取代或未取代的烷基或者鏈烯基成為季氮。  
摘要 對于以前公知的TRH以及TRH衍生物,提供具有更優(yōu)異的中樞賦活作用(例如長效的乙酰膽堿放出作用、抗利血平作用、自發(fā)運(yùn)動增強(qiáng)作用)的化合物。用通式I表示的肽類衍生物或者其藥理學(xué)上容許的鹽、或者其水合物。  
國際公布 WO1998/008867 日 1998.3.5  
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