| 公開(公告)號 | CN1671644A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03818476.1 |
| 申請日期 | 2003.06.06 |
| 專利名稱 | 消除DNA損傷導(dǎo)致的細(xì)胞周期G2關(guān)卡和/或增強(qiáng)DNA損傷性治療抗癌活性的化合物 |
| 主分類號 | C07C69/773 |
| 分類號 | C07C69/773;C07C69/78;C07D213/65;C07C327/26;C07C327/36;A61P35/00;A61K31/235;G01N33/50 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.6 US 60/386,930 |
| 申請(專利權(quán))人 | 坎巴斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·卡瓦布;H·科巴亞施 |
| 地址 | 日本靜岡縣沼津市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/003164 2003.6.6 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種當(dāng)給予細(xì)胞時(shí)可消除細(xì)胞周期G2關(guān)卡的化合物，其中所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)：其中1個(gè)或2個(gè)苯環(huán)可被吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉、環(huán)己烷、哌啶或吡啶取代；R1為鹵素、溴(Br)、氯(Cl)、氟(F)、碘(I)、氨基(NH2)、硝基(NO2)、羥基(OH)、甲氧基(OCH3)、甲基(CH3)或氫(H)；R2、R3、R4、R5和R6為溴(Br)、氯(Cl)、氟(F)、碘(I)、氨基(NH2)、硝基(NO2)、甲基(CH3)、甲氧基(OCH3)、羥基(OH)、CH(CH3)2、CHO、CHOCH3、O(CH2)nCH3、OCO(C6H12)Cl、COOCH3或氫；X1為氮(NH)、氧(O)或硫(S)；X2為氧(O)或硫(S)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供組合物和方法，在哺乳動(dòng)物細(xì)胞(包括人細(xì)胞)中，抑制細(xì)胞周期G2關(guān)卡，具體的說是DNA損傷導(dǎo)致的G2關(guān)卡。具體的說，本發(fā)明提供組合物和方法，通過消除細(xì)胞周期G2關(guān)卡使細(xì)胞對DNA損傷劑敏感。本發(fā)明化合物用于治療增殖性疾病例如癌癥。本發(fā)明提供組合物和方法，選擇性使G1關(guān)卡受損的癌癥細(xì)胞對DNA損傷劑和治療敏感。 |
| 國際公布 | WO2003/104181 英 2003.12.18 |
