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吲哚-3-硫衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/羅杰·邦納特;馬克·迪金森;魯克薩納·拉薩爾;海特什·桑甘;西蒙·蒂格
公開(公告)號(hào) CN1678579A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03819971.8  
申請(qǐng)日期 2003.07.15  
專利名稱 吲哚-3-硫衍生物  
主分類號(hào) C07D209/30  
分類號(hào) C07D209/30;A61K31/405;A61P11/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.17 SE 0202241-6;2002.12.13 SE 0203713-3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅杰·邦納特;馬克·迪金森;魯克薩納·拉薩爾;海特什·桑甘;西蒙·蒂格  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/SE2003/001216 2003.7.15  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.02.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:n代表1或2;R1為一個(gè)或多個(gè)取代基,該取代基獨(dú)立地選自鹵素、CN、硝基、SO2R4、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR9SO2R4、NR9CO2R4、NR9COR4、芳基、雜芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-6烷基,其中后五個(gè)取代基可以任選獨(dú)立地被選自鹵素、OR7和NR8R9、NR8R9、S(O)xR7其中x為0、1或2的取代基一取代或多取代;R2為氫、鹵素、CN、SO2R4或CONR5R6、COR4或C1-7烷基,其中C1-7烷基可以任選獨(dú)立地被選自鹵素原子、OR8和NR5R6、S(O)xR7其中x為0、1或2的取代基一取代或多取代;R3為芳基或5-7元的雜芳環(huán),該雜芳環(huán)含有一個(gè)或多個(gè)選自N、S和O的雜原子,其中上述取代基每一個(gè)可以任選獨(dú)立地被選自鹵素、CN、硝基、SO2R4、OH、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR9SO2R4、NR9CO2R4、NR9COR4、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基的取代基一取代或多取代,后三個(gè)取代基可以任選獨(dú)立地被選自鹵素原子、OR7和NR8R9、S(O)xR7其中x為0、1或2的取代基一取代或多取代;R4代表芳基、雜芳基或C1-C6烷基,所有這些取代基均可以任選獨(dú)立地被選自鹵素原子、芳基、雜芳基、OR10和NR11R12S(O)xR13(其中x=0、1或2)、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN、硝基的取代基一取代或多取代;R5和R6獨(dú)立地代表氫原子、C1-C6烷基、芳基或雜芳基、其中后三個(gè)基團(tuán)可以任選獨(dú)立地被選自鹵素原子、芳基、OR13和NR14R15、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN、硝基的取代基一取代或多取代;或R5和R6與它們連接的氮原子可以形成3-8元的飽和雜環(huán),該雜環(huán)任選含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S(O)x其中x為0、1或2,NR16的基團(tuán)并且環(huán)本身任選被C1-C3烷基取代;R7和R13獨(dú)立地代表C1-C6烷基、芳基或雜芳基,所有這些基團(tuán)可以任選被鹵素原子取代;R8代表氫原子、C(O)R9、C1-C6烷基(任選被鹵素原子、芳基或雜芳基取代,所述芳基和雜芳基還可以任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代);可以任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的芳基或雜芳基;R9、R10、R11、R12、R14、R15中的每一個(gè)獨(dú)立地代表氫原子,C1-C6烷基,芳基或雜芳基(所有這些取代基可以任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代);和R16為氫、C1-4烷基、-C(O)C1-C4烷基、C(O)YC1-C4烷基,Y為O或NR7;或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。  
摘要 本發(fā)明涉及用作治療呼吸紊亂藥用化合物的取代吲哚。  
國(guó)際公布 WO2004/007451 英 2004.1.22  
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